C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/90 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 451/00 (2006.01) C07D 451/02 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01)
Patent
CA 2197739
A compound of the formula: (see fig. I) and its pharmaceutically acceptable salts, wherein A1 and A2 are each halo or H; X1 is CH2, CO, SO or SO2; X2 is CH2, or CO; Y is piperazinyl-(CH2)n-, 2,3,4,5,6,7-hexahydro-1H-1,4-diazepinyl-(CH2)n- or - N(R5)-(CH2)n- wherein R5 is H or C1-4 alkyl, and n is 0, 1, 2, 3, or 4; R1 is selected from the following: (a) N-morpholino-C1-4alkylphenyl, C1-4 alkoxycarbonyl, C2-5acyl, dihydroimidazolyl, formamidino, guanidino or dihydroimidazolylamino, etc.; (b) hydrogen, C1-4alkyl, etc.; (c) piperidinyl; (d) C5-14 cycloalkyl, bicycloalkyl or tricycloalkyl; (e) C7-14 azacyclo-, azabicyclo- or azatricyclo-alkyl; and (f) C7-10 bicycloalkenyl, benzo C5-7 cycloalkyl or heterocyclic, etc., with proviso that when Y is piperazinyl, at least one of A1 and A2 is H; X2 is CH2; and/or R1 is a group selected from group (a); R2 is hydrogen, C1-4 alkyl, optionally substituted phenyl, or heterocyclic; and R3 andR4 are each C1-5 alkyl. The novel dihydropyridine compounds of this invention have excellent bradykinin antagonistic activity and are thus useful for the treatment of inflammation, cardiovascular diseas, pain, common cold, allergies, asthma, pancreatitis, burns, virus infection, head injury, multiple trauma or the like in mammalian, especially humans.
Un composé de formule : (voir fig. I) et ses sels pharmaceutiquement acceptables où A1 et A2 sont un groupe halo ou H; X1 est CH2, CO, SO ou SO2; X2 est CH2 ou CO; Y est pipérazinyl-(CH2)n-, 2,3,4,5,6,7-hexahydro-1H-1,4-diazépinyl-(CH2)n- ou - N(R5)-(CH2)n- où R5 est H ou un alkyle en C1-C4, et n est 0, 1, 2, 3 ou 4; R1 est choisi parmi les groupes suivants : (a) N-morpholino-alkylphényle en C1-C4, alcoxycarbonyle en C1-C4, acyle en C2-C5, dihydroimidazolyle, formamidino, guanidino ou dihydroimidazolylamino, etc.; (b) hydrogène, alkyle en C1-C4, etc.; (c) pipéridinyle; (d) cyclo-, bicyclo- ou tricycloalkyle en C5-C14; (e) azacyclo-, azabicyclo- ou azatricyclo-alkyle en C7-C14; et (f) bicycloalkényle en C7-C10, benzocycloalkyle en C5-C7 ou un groupe hétérocyclique, etc., à la condition que lorsque Y est un groupe pipérazinyle, au moins un parmi A1 et A2 est H; X2 est CH2; et/ou R1 est un groupe choisi parmi le groupe (a); R2 est un hydrogène, un alkyle en C1-C4, un phényle facultativement substitué, ou un groupe hétérocyclique; et R3 et R4 sont chacun un alkyle en C1-C5. Les nouveaux composés dihydropyridine de la présente invention possèdent une excellente activité antagoniste de la bradykinine et, par conséquent, sont utiles pour le traitement de l'inflammation, des maladies cardio-vasculaires, de la douleur, du rhume banal, des allergies, de l'asthme, de la pancréatite, des brûlures, de l'infection virale, des blessures de la tête, des traumatismes multiples ou autres affections semblables chez les mammifères, et particulièrement chez les humains.
Limited Pfizer
Smart & Biggar
LandOfFree
1,4-dihydropyridine compounds does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with 1,4-dihydropyridine compounds, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and 1,4-dihydropyridine compounds will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1371328