C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/10 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61K 31/541 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2744914
The invention relates to 1-(4- (pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione derivative having the general Formula (I) wherein R1 is H, (C1-6)alkyl (optionally substituted with oxo, (C1-3)alkyloxy, (C1-3)-alkyl- oxycarbonyl, halogen or CN), (C3-6)cycloalkyl or (C3-6)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each cycloalkyl ring optionally comprising a heteroatom selected from O and S; R2 and R3 are independently H or (C1-3)alkyl; or R2 and R3 form together with the carbon atom to which they are bound a(C3-5)cycloalkyl group; R4 is H or 1 to 3 F substituents; R5 is H or 1 to 4 F substituents; R6 and R7 are independently H or F; X represents R8, OR8, NR8R9, Formulae (Ia) or (Ib); R8 is (C5-7)cycloalkyl optionally comprising a heteroatom selected from O, S, SO and SO2; R9 is H or (C1-4)alkyl; R10 represents 1-3 substituents independently selected from H, (C1-3)alkyl, halogen, oxo, CN and CF3; Y is CF2, O, S, SO or SO2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl) imidazolidine-2,4-dione derivatives in the treatment of pain such as for example peri-operative pain, chronic pain, neuropathic pain, cancer pain and pain and spasticity associated with multi-
La présente invention concerne un dérivé de 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione de Formule générale (I) où R1 représente H ou un groupement alkyle en C1-6 (éventuellement substitué par un groupement oxo, alkoxy en C1-3, (alkoxy en C1-3)-carbonyle, halogéno ou CN), cycloalkyle en C3-6 ou (cycloalkyle en C3-6)-(alkyle en C1-3), chacun des cycles cycloalkyle comportant éventuellement un hétéroatome choisi parmi O et S ; chacun des groupements R2 et R3 représente indépendamment H ou un groupement alkyle en C1-3 ; ou R2 et R3 forment ensemble et avec l'atome de carbone auquel ils sont liés un groupement cycloalkyle en C3-5 ; R4 représente H ou entre 1 et 3 substituants F ; R5 représente H ou entre 1 et 4 substituants F ; chacun des groupements R6 et R7 représente indépendamment H ou F ; X représente R8, OR8, NR8R9 et les Formules (Ia) ou (Ib) ; R8 représente un groupement cycloalkyle en C5-7 comportant éventuellement un hétéroatome choisi parmi O, S, SO et SO2 ; R9 représente H ou un groupement alkyle en C1-4 ; R10 représente 1 à 3 substituants indépendamment choisis parmi H et les groupements alkyle en C1-3, halogéno, oxo, CN et CF3 ; Y représente CF2, O, S, SO ou SO2 ; ou l'un de ses sels de qualité pharmaceutique, ainsi que des compositions pharmaceutiques l'incluant et l'emploi desdits dérivés de 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione dans le traitement de la douleur, par exemple la douleur périopératoire, la douleur chronique, la douleur névropathique, la douleur liée au cancer et la douleur et la spasticité associées à la sclérose en plaques.
Cals Joseph Maria Gerardus Barbara
Klomp Johannes Petrus Gerardus
Van Der Stelt Marcelis
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1720504