1-¬4-(substituted alkoxy)benzyl|naphthalene compounds having...

Details 1-¬4-(substituted alkoxy)benzyl|naphthalene compounds having... 1-¬4-(substituted alkoxy)benzyl|naphthalene compounds having...

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/17 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) C07C 211/00 (2006.01) C07C 213/00 (2006.01) C07C 215/00 (2006.01) C07C 217/00 (2006.01) C07C 217/20 (2006.01) C07C 273/00 (2006.01) C07C 275/28 (2006.01) C07C 275/30 (2006.01) C07C 275/34 (2006.01) C07D 207/04 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01) C07D 207/27 (2006.01) C07D 207/40 (2006.01) C07D 211/06 (2006.01) C07D 211/22 (2006.01) C07D 221/

Patent

CA 2298651

A class of substituted benzylnaphthylene compounds of structure (1) where R1 and R2 are independently hydrogen, alkyl of one to six carbon atoms, acyl of two to six carbon atoms, or phenacyl; X is -(CH2)1-6; Y is absent or is selected from 1,4-piperazinylene; ureido; N-(lower alkyl)ureido; N'-(lower alkyl)ureido; or N,N'-(di-lower alkyl)ureido; and Z is 1-, 2- or 3- pyrrolidinyl; 1-, 2-, or 3-[1-(lower alkyl)pyrrolidinyl]; 1-, 2-, 3- or 4- piperidinyl; 1-, 2-, 3- or 4-[1-lower alkyl)piperidinyl]; N,N-dialkyl; 1- azepinyl; 1- or 2-naphthylamino, 4-morpholinyl, dimethyl-4-morpholinyl, 3- azaspiro[5.5]undecan-3-yl; pyrrolidinon-1-yl; unsubstituted phenyl; or phenyl substituted with acyl of two to four carbon atoms, alkyl of one to four carbon atoms, halo, or alkoxy of one to four carbon atoms; with the proviso that n is not 2 or 3 when Z is 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 1-azepinyl, 4-morpholinyl, N,N-dimethylamino or N,N-diethylamino; are selective estrogen receptor modulators useful in the prophylaxis or treatment of breast cancer.

L'invention concerne une classe de composés benzylnaphtylène substitués représentés par la structure (1), dans laquelle R?1¿ et R?2¿ sont indépendamment hydrogène, alkyle possédant de un à six atomes de carbone, acyle possédant de un à six atomes de carbone, ou phénacyle; X est -(CH¿2?)¿1-6?; Y est absent ou est sélectionné dans le groupe constitué par 1,4-pipérazinylène; uréido; N-(alkyle inférieur)uréido; N'-(alkyle inférieur)uréido; ou N, N'-(dialkyle inférieur uréido; et Z est 1-, 2- ou 3-pyrrolidinyle; 1-, 2-, ou -3-{1-(alkyle inférieur)pyrrolidinyle}; 1-, 2-, 3- ou 4-pipéridinyle; 1-, 2-, 3- ou 4-{1-(alkyle inférieur)pipéridinyle}; N, N-dialkyle; 1-azépinyle; 1- ou 2-naphtylamino, 4-morpholinyle, diméthyl-4-morpholinyle, 3-azaspiro{5,5}undécan-3-yle; pyrrolidinon-1-yle; phényle non substitué; ou phényle substitué par un acyle possédant de deux à quatre atomes de carbone, un alkyle possédant de un à quatre atomes de carbone, un alkyle possédant de un à quatre atomes de carbone, un halo ou un alkoxy possédant de un à quatre atomes de carbone; à condition que n ne représente pas 2 ou 3 lorsque Z est 1-pyrrolidinyle, 1-pipéridinyle, 1-azépinyle, 4-morpholinyle, N,N-diméthylamino ou N,N-diéthylamino. Les composés constituent des modulateurs sélectifs de récepteurs d'oestrogène utiles pour la prophylaxie ou le traitement de cancer du sein.

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