1,5-benzodiazepine derivatives

Details 1,5-benzodiazepine derivatives 1,5-benzodiazepine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 243/12 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)

Patent

CA 2274669

1,5-Benzodiazepine derivatives represented by formula (I), salts thereof, and medicines containing the same as the active ingredient: (see formula I) [wherein R1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxyl group, or a halogen atom; each of R2 and R3, which may be the same or different, represents a hydrogen atom, an alkenyl group, an alkyl group, a phenyl group, an acyl group, etc; and each of R4 and R5, which may be the same or different, represents a hydrogen atom, an alkyl group, a carboxyl group, etc.]. The compounds exhibit excellent gastrin and/or CCK-B receptor antagonism and are useful as remedies for gastric ulcer and gastrointestinal movement disorder.

La présente invention concerne des dérivés de 1,5-benzodiazépine représentés par la formule générale (I), des sels de ces derniers et des médicaments contenant lesdits dérivés en tant qu'ingrédient actif. Dans ladite formule (I) R1 représente hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur ou halogéno; R2 et R3 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun hydrogène, alcényle, alkyle, phényle, acyle, etc.; et R4 et R5 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun hydrogène, alkyle, carboxyle, etc.. Les composés de l'invention présentent un excellent antagonisme par rapport au récepteur de CCK-B et/ou de la gastrine et sont utilisés comme médicaments pour l'ulcère gastrique et les troubles gastro-intestinaux.

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