A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/402 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) C07D 207/34 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01)
Patent
CA 2511601
The present invention relates to a compound of formula (I) (A chemical formula should be inserted here - please see paper copy enclosed herewith) in which R1 and R2 independently represent phenyl, thienyl or pyridyl each of which is optionally substituted by one, two or three groups represented by Z; and R3 is H, a C1-3alkyl group, a C1-3alkoxymethyl group, trifluoromethyl, a hydroxyC1- 3alkyl group, an aminoC1-3alkyl group, C1-3alkoxycarbonyl, carboxy, cyano, carbamoyl, mono or di C1-3alkylcarbamoyl, acetyl, or hydrazinocarbonyl of formula -CONHNRaRb wherein Ra and Rb are as defined for R4 and R5 respectively; X is CO or SO2 ; Y is absent or represents NH optionally substituted by a C1-3alkyl group; R4 and R5 independently represent: a C1- 6alkyl group; an (amino)C1-4alkyl- group in which the amino is optionally substituted by one or more C1-3alkyl groups; an optionally substituted non- aromatic C3-15carbocyclic group; a (C3-12cycloalkyl)C1-3alkyl- group; a group - (CH2)r(phenyl )s; naphthyl; anthracenyl; a saturated 5 to 8 membered heterocyclic group containing one nitrogen and optionally one of the following: oxygen, sulphur or an additional nitrogen wherein the heterocyclic group is optionally substituted ;1-adamantylmethyl; a group - (CH2)t Het where Het represents an aromatic heterocycle optionally substituted; or R4 represents H and R5 is as defined above; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a saturated 5 to 8 membered heterocyclic group; R6 is H, a C1-3alkyl group, a C1-3alkoxymethyl group, trifluoromethyl, a hydroxyC1-3alkyl group, C1-3alkoxycarbonyl, carboxy, cyano, carbamoyl, mono or di C1-3alkylcarbamoyl, acetyl, or hydrazinocarbonyl of formula -CONHNRaRb ; with provisos; to processes for preparing such compounds, to their use in the treatment of obesity, psychiatric and neurological disorders particularly obesity, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle R?1¿ et R?2¿ représentent indépendamment un phényle, un thiényle ou un pyridyle, chacun éventuellement substitué par un, deux ou trois groupes représentés par Z; et R?3¿ est H, un groupe alkyle C¿1-3?, un groupe alkoxyméthyle C¿1-3?, un trifluorométhyle, un groupe C¿1-3? hydroxy, un groupe alkyle C¿1-3 ?amino, un alkoxycarbonyle C¿1-3?, un carboxy, cyano, un carbamoyle, un mono ou di-alkylcarbamoyle C¿1-3?, un acétyle, ou un hydrazinocarbonyle représenté par la formule -CONHNR?a¿R?b¿ dans laquelle R?a¿ et R?b¿ sont tels que définis, respectivement, pour R?4¿ R?5¿; X est CO ou SO¿2?; Y est absent ou représente NH éventuellement substitué par un groupe alkyle C¿1-3?; R?4¿ et R?5¿ représentent indépendamment un groupe alkyle C¿1-6?; un groupe alkyle C¿1-4? (amino) dans lequel l'amino est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes alkyle C¿1-3?; un groupe carbocyclique C¿3-15 ? non aromatique éventuellement substitué; un groupe alkyle C¿1-3? (cycloalkyle C¿3-12?); un groupe -(CH¿2?)¿r?(phényle)¿s?; un naphthyle; un anthracényle; un groupe hétérocyclique saturé comprenant de 5 à 8 chaînons contenant un azote et éventuellement de l'oxygène, du soufre ou un azote supplémentaire, le groupe hétérocyclique étant éventuellement substitué; un 1-adamantylméthyle; un groupe - (CH¿2?)¿t? Het, Het représentant un hétérocycle aromatique éventuellement substitué; ou R?4¿ représente H et R?5¿ est tel que défini ci-dessus; ou R?4¿ et R?5¿ avec l'atome d'azote auquel ils sont rattachés représentent un groupe hétérocyclique saturé comprenant de 5 à 8 chaînons; R?6¿ est H, un groupe alkyle C¿1-3?, un groupe alkoxyméthyle C¿1-3?, un trifluorométhyle, un groupe alkyle C¿1-3? hydroxy, un alkoxycarbonyle C¿1-3?, un carboxy, cyano, un carbamoyle, un mono ou di-alkylcarbamoyle C¿1-3?, un acétyle, ou un hydrazinocarbonyle représenté par la formule -CONHNR?a¿R?b¿, sous certaines conditions. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces composés, leur utilisation dans le traitement de l'obésité, et des troubles psychiatriques et neurologiques, en particuler l'obésité, des méthodes d'utilisation thérapeutique et des compositions pharmaceutiques les contenant.
Berggren Anna Ingrid Kristina
Bostrom Stig Jonas
Cheng Leifeng
Elebring Stig Thomas
Greasley Peter
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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