C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01)
Patent
CA 2419875
The invention relates to an imidazo[1,2-a]pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, wherein: X represents a bond, an ethenylene group, and ethynylene group, a methylene group optionally substituted by one or two groups selected from a C1-6 alkyl group, a hydroxy group and a C1-4 alkoxy group; a carbonyl group, an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfonyl group, a sulfoxide group or a nitrogen atom being optionally substituted by a C1-6 alkyl group; R1 represents a 2,3 or 4-pyridyl group optionally substituted by a C1-4 alkyl group, C1-4 alkoxy group or a halogen atom; R2 represents a C1-6 alkyl group, a C1-2 perhalogenated alkyl group, a C1-3 halogenated alkyl group, a benzyl group, a phenyl ring, a naphthyl ring, 5,6,7,8-tetrahydronaphthyl ring, a pyridyl ring, an indole ring, a pyrrole ring, a thiophene ring, a furan ring or an imidazole ring, the benzyl group and the rings being optionally substituted by 1 to 4 substituents selected from a C1-6 alkyl group, a phenyl ring, a halogen atom, a C1-2 perhalogenated alkyl group, a C1-3 halogenated alkyl group, a hydroxyl group, a C1-4 alkoxy group, a nitro, a cyano, an amino, a C1-6 monoalkylamino group or a C2-10 dialkylamino group; and n represents 0 to 3. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3.beta., such as Alzheimer disease.
L'invention concerne un dérivé d'imidazo[1,2-a]pyrimidone représenté par la formule (I), ou un sel de celui-ci, dans laquelle: X représente une liaison, un groupe éthénylène, un groupe éthynylène, un groupe méthylène éventuellement substitué par un ou deux groupes sélectionnés parmi un groupe alkyle C¿1-6?, un groupe hydroxy et un groupe alcoxy C¿1-4?; un groupe carbonyle, un atome d'oxygène, un atome de soufre, un groupe sulfonyl, un groupe sulfoxyde ou un atome d'azote éventuellement substitués par un groupe alkyle C¿1-6?; R1 représente un groupe 2,3 ou 4-pyridyl éventuellement substitué par un groupe alkyle C¿1-4?, un groupe alcoxy C¿1-4? ou un atome d'hydrogène; R2 représente un groupe alkyle C¿1-6?, un groupe alkyle C¿1-2? perhalogéné, un groupe alkyle C¿1-3? halogéné, un groupe benzyle, un cycle phénylique, un cycle naphthylique, un cycle 5,6,7,8-tétrahydronaphthylique, un cycle pyridylique, un cycle indole, un cycle pyrrole, un cycle thiophène, un cycle furannique ou un cycle imidazole, le groupe benzyle et les cycles éventuellement substitués par des substituants de 1 à 4 sélectionnés parmi un groupe alkyle C¿1-6?, un cycle phénylique, un atome d'halogène, un groupe alkyle C¿1-2? perhalogéné, un groupe alkyle C¿1-3? halogéné, un groupe hydroxyle, un groupe alcoxy C¿1-4?, un nitro, un cyano, un amino, un groupe monoalkylamino C¿1-6? ou un groupe C¿2-10? dialkylamino; et n représente 0-3. Par ailleurs, l'invention concerne un médicament contenant ledit dérivé, ou un sel de celui-ci, comme principe actif est utilisé comme traitement préventif et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative provoquée par une activité anormale de GSK3.beta., notamment la maladie d'Alzheimer.
Lochead Alistair
Marguerie Severine
Saady Mourad
Yaiche Philippe
Kirby Eades Gale Baker
Mitsubishi Pharma Corporation
Sanofi-Aventis
Sanofi-Synthelabo
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1515906