1-amino-alkylcyclohexane nmda receptor antagonists

Details 1-amino-alkylcyclohexane nmda receptor antagonists 1-amino-alkylcyclohexane nmda receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 295/033 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/4453 (2006.01) A61P 25/08 (2006.01)

Patent

CA 2389325

Certain 1-cyclic amino-alkylcyclohexanes selected from the group consisting of those of formula (I) wherein R* is -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9; wherein n+m=0,1, or 2; wherein R1 through R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen and lower-alkyl (1-6c), at least R1, R4, and R5 being lower-alkyl, and wherein R8 and R9 together represent lower-alkylene -(CH2)x wherein x is 2 to 5, inclusive, and enantiomers, optical isomers, hydrates, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are systemically active uncompetitive NMDA receptor antagonists and are therefore useful in the alleviation of conditions resulting from disturbances of glutamatergic transmission. More importantly, these compounds exhibit outstanding anticonvulsant and anti-seizure activity which is not shared by closely-related noncyclic amino compounds. Pharmaceutical compositions thereof and a method-of- treating conditions which are alleviated by the employment of the same, especially the alleviation of convulsions and seizures, and method for the preparation of the active 1-cyclic amino-alkylcyclohexane compounds involved and the manufacture of medicaments therefrom.

Dans cette invention, certains amino-alkylcyclohexanes 1-cycliques sélectionnés dans le groupe constitué par ceux de la formule (I) dans laquelle R* représente -(CH2)n-(CR<6>R<7>)m-NR<8>R<9>, où n+m = 0, 1, ou 2, où R<1> à R<7> sont individuellement sélectionnés dans le groupe constitué par hydrogène et alkyle inférieur (1-6C), au moins R<1>, R<4> et R<5> étant alkyle inférieur, et où R<8> et R<9> représentent ensemble alkylène inférieur -(CH2)x où x est compris entre 1 et 5 inclusif, et leurs énantiomères, isomères optiques, hydrates et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, sont des antagonistes du récepteur NMDA non compétitifs systématiquement actifs, et sont par conséquent efficace pour atténuer les états résultants des troubles de la transmission glutamatergique. Plus important encore, ces composés présentent une activité remarquable contre les convulsions et les crises d'épilepsie qui n'est par partagée par les composés amino non cycliques adjacents. En outre, cette invention concerne leurs compositions pharmaceutiques et un procédé de traitement des états qui sont atténués par celles-ci, particulièrement la réduction des convulsions et des crises d'épilepsie, ainsi qu'un procédé de préparation des composés actifs amino-alkylcyclohexane 1-cycliques utilisés dans la fabrication de médicaments.

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