C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/48 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01)
Patent
CA 2368418
The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R1 signifies hydrogen, lower alkyl or hydroxy-lower alkyl; R2 signifies furyl, thienyl, pyridyl or phenyl, which is optionally substituted by 1 to 3 substituents, selected from lower alkyl, lower alkoxy, halogen, cyano, CF3 or -N(R4)2; R3 signifies naphthyl or phenyl, which is optionally substituted by 1 to 3 substituents, selected from lower alkyl, lower alkoxy, halogen, acetyl, cyano, hydroxy-lower alkyl, -CH2-morpholin-4-yl, lower alkyl-oxy-lower alkyl, lower alkyl-N(R4)2 or CF3; R4 signifies, independently from each other, hydrogen or lower alkyl, with the exception of (RS)-2-phenyl-1-(toluene-4-sulfonyl)-pyrrolidine and (RS)-1-(toluene-4-sulfonyl)-2-p-tolyl-pyrrolidine as well as their pharmaceutically acceptable salts. The compounds described above are metabotropic glutamate receptor antagonists or agonists and therefore useful in the treatment of corresponding CNS disorders.
L'invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) dans laquelle R<1> représente hydrogène, alkyle inférieur ou hydroxy-alkyle inférieur; R<2> représente furyle, thiényle, pyridyle ou phényle, qui est éventuellement substitué par 1 à 3 substituants, choisis dans le groupe constitué par alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène, cyano, CF3 ou -N(R<4>)2; R<3> représente naphtyle ou phényle, qui est éventuellement substitué par 1 à 3 substituants, choisis dans le groupe constitué par alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène, acétyle, cyano, hydroxy-alkyle inférieur, -CH2-morpholine-4-yle, alkyl-oxy inférieur-alkyle inférieur, alkyle inférieur-N(R<4>)2 ou CF3; R<4> représente, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alkyle inférieur, à l'exception de (RS)-2-phényl-1-(toluène-4-sulfonyl)-pyrrolidine et de (RS)-1-(toluène-4-sulfonyl)-2-p-tolyl-pyrrolidine ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés décrits ci-dessus sont des antagonistes ou des agonistes du récepteur du glutamate métabotropique et, par conséquent, conviennent pour le traitement des troubles correspondants du système nerveux central.
Mutel Vincent
Vieira Eric
Wichmann Jurgen
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1987364