1-aryl-4-substituted isoquinolines

Details 1-aryl-4-substituted isoquinolines 1-aryl-4-substituted isoquinolines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 217/02 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01)

Patent

CA 2564517

1-Aryl-4-substituted isoquinolines analogues of Formula (I) and Formula (II) are provided, as follows : wherein R1, R2, R3, R8, R9, A and Ar are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula (I) and (II) bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. The present invention also relates to pharmaceutical compositions compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. In addition, the present invention provides labeled 1-aryl-4-substituted isoquinolines, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

L'invention concerne des analogues d'isoquinolines 1-Aryl-4-substitués représentés par la formule (I) et la formule (II) suivantes: (I) (II), dans lesquelles R¿1?, R¿2?, R¿3?, R¿8?, R¿9?, A et Ar sont définis dans la description. Ces composés sont des ligands des récepteurs C5a. Les composés préférés de formule I et II se lient avec les récepteurs C5a avec une haute affinité, et présentent une activité antagoniste neutre, ou une activité agoniste inverse vis-à-vis des récepteurs C5a. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composé, et l'utilisation de ces composés pour traiter divers troubles inflammatoires, cardio-vasculaires et immunitaires. L'invention concerne en outre des isoquinolines 1-aryl-4substituées marquées, utiles en tant que sondes pour la localisation des récepteurs C5a.

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