C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/192 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
Patent
CA 2538135
The invention relates to compounds of formula (I) wherein Ar is substituted aryl or unsubstituted or substituted 6-membered heteroaryl, containing one, two or three nitrogen atoms, and wherein the aryl and the heteroaryl groups may be substituted by one or more substituents selected from the group consisting of hydroxy, halogen, CN, (C1~C6)-alkyl, (C1-C6)-alkyl substituted by halogen, (C1-C6)-alkoxy, (C1-C6)-alkoxy substituted by halogen, NR7R8, C(O)R9 or SO2R10; R1 is hydrogen or (C1-C6)-alkyl; R2 is halogen, (C1-C6) - alkyl, (C2-C6) -alkenyl, wherein a hydrogen atom may be replaced by CN, C(O)- R9 or (C1-C6)-alkyl, or is (C2-C6)~alkynyl, (C1-C6)-alkyl substituted by halogen, -(CH2)n-(C3-C7)-cycloalkyl, -(CH2)n-heterocycloalkyl, -C(O)-R9, - (CH2)n-aryl or -(CH2)n-5 or -6~membered heteroaryl containing one, two or three heteroatoms, selected from the group consisting of oxygen, sulphur or nitrogen wherein aryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl and heteroaryl are unsubstituted or substituted by one or more substituents selected from the group consisting of hydroxy, halogen, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkyl substituted by halogen or (C1-C6) alkoxy; R3, R4 and R6 independently from each other are hydrogen, hydroxy, halogen, (C1-C6)-alkyl or (C1-C6)-alkoxy; R5 is NO2, CN, C(O)R9, SO2R10 or NR11R12 ; R7 and R8 independently from each other are hydrogen or (C1-C6)-alkyl; the other substituents are defined in the claims; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.
L'invention porte sur des composés de formule I, dans laquelle Ar désigne aryle substitué ou non substitué ou hétéroaryle substitué à 6 membres, contenant 1, 2 ou 3 atomes d'azote, les groupes aryle et hétéroaryle pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe constitué d'hydroxy, d'halogène, CN, alkyle (C¿1?-C¿6?), alkyle (C¿1?-C¿6?) substitué par halogène, alcoxy (C¿1?-C¿6?), alcoxy (C¿1?-C¿6?) substitué par halogène, NR?7¿R?8¿, C(O)R?9¿ ou SO¿2?R?10¿; R?1¿ désigne hydrogène ou alkyle (C¿1?-C¿6?); R?2¿ désigne halogène, alkyle (C¿1?-C¿6?), alcényle (C¿2?-C¿6?), un atome hydrogène étant remplacé par CN, C(O)-R?9¿ ou alkyle (C¿1?-C¿6?), ou désigne alkynyle (C¿2?-C¿6?), alkyle (C¿1?-C¿6?) substitué par halogène, cycloalkyle (CH¿2?)¿n?-(C¿3?-C¿7?), hétérocycloalkyle -(CH¿2?)¿n?, aryle -C(O)-R?9¿, -(CH¿2?)¿n? ou hétéroaryle -(CH¿2?)¿n?à 5 ou 6 membres contenant 1, 2, ou 3 hétéroatomes sélectionné dans le groupe constitué d'oxygène, de soufre ou d'azote, l'aryle, le cycloalkyle, l'hétérocycloalkyle et l'hétéroaryle étant non substitués ou substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe constitué d'hydroxy, halogène, alkyle (C¿1?-C¿6?), alkyle (C¿1?-C¿6?) substitué par halogène et alcoxy (C¿1?-C¿6?); R?3¿, R?4¿ et R?6¿ pris indépendamment, désignent hydrogène, hydroxy, halogène, alkyle (C¿1?-C¿6?) ou alcoxy (C¿1?-C¿6?); R?5¿ désigne NO¿2?, CN, C(O)R?9¿, SO¿2?R?10¿ ou NR?11¿R?12¿ ; R?7¿ et R?, ¿pris indépendamment, désignent hydrogène ou alkyle (C¿1?-C¿6?); les autres substituants étant définis dans les revendications. L'invention porte également sur leurs sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables pour le traitement de psychoses, de douleur, de dysfonctionnement neurodégénératif affectant la mémoire et l'apprentissage, de schizophrénie, de démence et d'autres maladies dans lesquelles les processus cognitifs sont affectés, notamment les troubles déficitaires de l'attention ou la maladie d'Alzheimer.
Alberati-Giani Daniela
Jolidon Synese
Narquizian Robert
Nettekoven Matthias Heinrich
Norcross Roger David
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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