1-carba-(dethia)-cephalosporin derivatives

Details 1-carba-(dethia)-cephalosporin derivatives 1-carba-(dethia)-cephalosporin derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 463/16 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 463/00 (2006.01)

Patent

CA 2216222

1-carba-(dethia)-cephalosporin derivatives of the general formula I (see fig. I) wherein R1 is hydrogen, optionally fluoro substituted lower alkyl, aralkyl, cycloalkyl, -COR4 or -C(R5R6)CO2R7 -C(R5R6)CONHR7; where R5 and R6 are each independently hydrogen or lower alkyl, or R5 and R6 taken together form a cycloalkyl group; R4 is hydrogen or lower alkyl and R7 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or a carboxylic acid protecting group; R2 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl-Qm, cycloalkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, cycloalkenyl, lower alkynyl, aralkyl-Qm, aryl-Qm, aryloxy, aralkoxy, a heterocyclic ring or heterocyclyl lower alkyl, the lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, cycloalkenyl, lower alkynyl, aralkyl, aryl, aryloxy, aralkoxy and the heterocyclic ring being unsubstituted or substituted with at least one group selected from carboxy, amino, nitro, cyano, optionally fluoro substituted lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, halogen, -COR6, -C(R5R6)CO2R7, -C(R5R6)CONR5R8, -CONR5R6, -N(R6)COOR10, R6OCO- or R6COO- where R5 and R6 are hydrogen or lower alkyl; R7 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or a carboxylic acid protecting group; R8 is hydrogen, lower alkyl or optionally substituted phenyl; R10 is lower alkyl, lower alkenyl or a carboxylic acid protecting group; Q is -CHR-, -CO- or -SO2-; R is hydrogen or lower alkyl R3 is hydroxy, -O-, lower alkoxy, -OM and M represents an alkali metal; m is 0 or 1; n is 0,1 or 2; X is CH or N as well as readily hydrolysable esters thereof, pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of the compounds of formula I and of their esters and salts.

Dérivés de la 1-carba-(déthia)-céphalosporine de formule générale I (voir fig. I) où R1 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un aralkyle, un cycloalkyle, -COR4 ou -C(R5R6)CO2R7 -C(R5R6)CONHR7 facultativement substitués par un fluor; où R5 et R6 sont, indépendamment l'un de l'autre, un hydrogène ou un alkyle inférieur, ou R5 et R6 pris ensemble forment un groupe cycloalkyle; R4 est un hydrogène ou un alkyle inférieur et R7 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkényle inférieur ou un groupe protecteur de l'acide carboxylique; R2 est un hydrogène, un hydroxy, un alkyle inférieur-Qm, un cycloalkyle, un alcoxy inférieur, un alkényle inférieur, un cycloalkényle, un alkynyle inférieur, un aralkyl-Qm, un aryl-Qm, un aryloxy, un aralcoxy, un noyau hétérocyclique ou un alkyle inférieur hétérocyclique, l'alkyle inférieur, le cycloalkyle, l'alcoxy inférieur, l'alkényle inférieur, le cycloalkényle, l'alkynyle inférieur, l'aralkyle, l'aryle, l'aryloxy, l'aralcoxy et le noyau hétérocyclique étant non substitués ou substitués par au moins un groupe choisi parmi les groupes carboxy, amino, nitro, cyano, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, hydroxy, halogène, -COR6, -C(R5R6)CO2R7, -C(R5R6)CONR5R8, -CONR5R6, -N(R6)COOR10, R6OCO- ou R6COO- facultativement substitués par un fluor où R5 et R6 sont un hydrogène ou un alkyle inférieur; R7 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkényle inférieur ou un groupe protecteur de l'acide carboxylique; R8 est un hydrogène, un alkyle inférieur ou un phényle facultativement substitué; R10 est un alkyle inférieur, un alkényle inférieur ou un groupe protecteur de l'acide carboxylique; Q est -CHR-, -CO- ou -SO2-; R est un hydrogène ou un alkyle inférieur, R3 est un hydroxy, -O-, un alcoxy inférieur, -OM et M représentent un métal alcalin; m est 0 ou 1; n est 0,1 ou 2; X est CH ou N, ainsi que des esters facilement hydrolysables de ces dérivés, les sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés et les hydrates des composés de formule I et de leurs esters et sels.

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