C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/405 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 209/12 (2006.01) C07D 209/42 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2490141
The present invention relates to 1-[(indol-3-yl)carbonyl]piperazine derivative according to the general formula (I), wherein R represents 1-4 substituents independently selected from H, (C1-4)alkyl (optionally substituted with halogen), (C 1-4)alkyloxy (optionally substituted with halogen), halogen, OH, NH2, CN and NO2; R1 is (C5-8)cycloalkyl or (C5-8)cycloalkenyl; R2 is H, methyl or ethyl; R3, R3', R4' R4', R5, R5' and R6' are independently hydrogen or (C1- 4)alkyl, optionally substituted with (C1-4)alkyloxy, halogen or OH; R6 is hydrogen or (C1-4)alkyl, optionally substituted with (C1-4)alkyloxy, halogen or OH; or R6 forms together with R7 a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, optionally containing a further heteroatom selected from O and S; R7 forms together with R6 a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, optionally containing a further heteroatom selected from O and S; or R7 is H, (C1-4)alkyl or (C3-5)cycloalkyl, the alkyl groups being optionally substituted with OH, halogen or (C1-4)alkyloxy; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said 1- [(indol-3-yl)carbonyl]piperazine derivatives, and to the use of these derivatives in the treatment of pain, such as peri-operative pain, chronic pain neuropathic pain, cancer pain, and pain and spasticity associated with multiple sclerosis.
L'invention concerne un dérivé de 1-[(indol-3-yl)carbonyl]pipérazine de formule générale (I), dans laquelle R représente 1 à 4 substituants sélectionnés de manière indépendante parmi H, (C¿1-4?)alkyle (éventuellement substitué par halogène), (C ¿1-4?)alkyloxy (éventuellement substitué par halogène), halogène, OH, NH¿2?, CN et NO¿2?; R¿1? représente (C¿5-8?)cycloalkyle ou (C¿5-8?)cycloalcényle; R¿2? représente H, méthyle ou éthyle; R¿3?, R¿3?', R¿4? R¿4?', R¿5?, R¿5?' et R¿6?' représentent indépendamment de l'autre hydrogène ou (C¿1-4?)alkyle, éventuellement substitué par (C¿1-4?)alkyloxy, halogène ou OH; R¿6? représente hydrogène ou (C¿1-4?)alkyle, éventuellement substitué par (C¿1-4?)alkyloxy, halogène ou OH; ou R¿6? forme avec R¿7? un noyau hétérocyclique saturé à 4-7 chaînons, contenant éventuellement un autre hétéroatome sélectionné parmi O et S; R¿7? forme avec R¿6? un noyau hétérocyclique saturé à 4-7 chaînons, contenant éventuellement un autre hétéroatome sélectionné parmi O et S; ou R¿7? représente H, (C¿1-4?)alkyle ou (C¿3-5?)cycloalkyle, les groupes alkyle étant éventuellement substitués par OH, halogène ou (C¿1-4?)alkyloxy; ou l'invention concerne un sel pharmaceutiquement acceptable dudit dérivé. L'invention concerne également les compositions pharmaceutiques comprenant lesdits dérivés de 1-[(indol-3-yl)carbonyl]pipérazine, et l'utilisation desdits dérivés dans le traitement de la douleur, par exemple de la douleur peri-opératoire, chronique, névropathie, liée au cancer, ainsi que de la douleur et de la spasticité associées à la sclérose en plaques.
Adam-Worrall Julia
Cairns James
Caulfield Wilson
Cowley Phillip Martin
Tierney Jason
Akzo Nobel N.v.
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1995534