C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2480890
It is intended to provide 1-N-aminobenzimidazole derivatives represented by the following general formula (I) or salts thereof and drugs containing the same: wherein R1 and R2 represent each optionally substituted alkyl, etc.; R3, R5 and R6 represent each alkyl, alkoxy, hydrogen, etc.; R4 represents optionally substituted alkyl, etc.; A represents a benzene ring, etc.; B represents oxygen, etc.; and n is an integer of from 0 to 2. Because of showing little individual differences in the therapeutic effect based on individual differences in the CYP2C19 activity, the compounds (I) can exert an appropriate therapeutic effect on any patients in a single administration dose. Moreover, these compounds carry little risk of the interaction or carcinogenesis induced by CYP1A family members. Thus, they are useful as remedies for digestive ulcer capable of surely and safely exerting the therapeutic effect.
La présente invention concerne des dérivés 1-N-aminobenzimidazole représentés par la formule générale (I), ou certains de leurs sels, mais aussi des médicaments à base de ces dérivés ou sels. Dans cette formule générale, R?1¿ et R?2¿ sont chacun alkyle éventuellement substitué, etc. R?3¿, R?5¿ et R?6¿ sont chacun alkyle, alcoxy, hydrogène, etc. R?4¿ est alkyle éventuellement substitué, etc. A est un noyau benzène, etc. B est oxygène, etc. Enfin, "n" vaut 0, 1 ou 2. Etant donné le peu de différences individuelles dont ils font preuve concernant l'effet thérapeutique à raison des différences individuelles d'activité AYP2C19, ces composés (I) peuvent exercer un effet thérapeutique approprié sur n'importe quels patients en une seule dose d'administration. De plus, ces composés présentent peu de risques d'interaction ou de carcinogenèse induite par les éléments de la famille CYP1A. Il en résulte qu'ils conviennent particulièrement comme antiulcéreux pour les voies digestives, capables qu'ils sont d'une action thérapeutique garantie et inoffensive.
Asami Kazuyasu
Miura Naoyoshi
Morita Hitoshi
Nagasawa Masaaki
Nakamura Hideki
Gowling Lafleur Henderson Llp
Zeria Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1457683