C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 498/10 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/537 (2006.01) C07D 498/20 (2006.01)
Patent
CA 2447329
The invention relates to compounds of general formula (I) wherein (R1)n is independently from each other halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R2 is hydrogen, lower alkyl, lower halogen-alkyl, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-NR2, -(CH2)mO- lower alkyl, -(CH2)m-C(O)-NR2, or is -(CH2)m-6-membered heteroaryl, optionally substituted by one or more lower alkoxy, -(CH2)m-5 or 6-membered not aromatic heterocyclyl, optionally substituted by hydroxy or lower alkyl; R is hydrogen or lower alkyl and may be the same or different in case of R2; n is 0, 1, or 2; m is 0, 1, 2, 3 or 4; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds have a good affinity to the NK-1 receptor and they are therefore suitable for the treatment of diseases, related to this receptor.
Cette invention se rapporte à des composés représentés par la formule générale (I) où (R?1¿)¿n? représente séparément halogène, alkyle inférieur ou alkoxy inférieur; R?2¿ représente hydrogène, alkyle inférieur, halogène-alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿m?-OH, -(CH¿2?)¿m?-NR¿2?, -(CH¿2?)¿m?O-alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿m?-C(O)-NR¿2?, ou encore -(CH¿2?)¿m?-hétéroaryle à 6 éléments, éventuellement substitué par un ou plusieurs akyles inférieurs, ou (CH¿2?)¿m?-hétérocyclyle non aromatique à 5 ou 6 éléments, éventuellement substitué par hydroxy ou alkyle inférieur; R représente hydrogène ou alkyle inférieur et peut être identique ou différent en cas de R¿2?; n est égal à 0, à 1, ou à 2; m est égal à 0, à 1, à 2, à 3 ou à 4; cette invention se rapportant également aux sels d'addition d'acide de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés ont une bonne affinité pour le récepteur de NK-1 et ils sont par conséquent appropriés pour le traitement des maladies associées à ce récepteur.
Cai Hai-Ying
Dillon Michael Patrick
Galley Guido
Goergler Annick
Kolczewski Sabine
Borden Ladner Gervais Llp
F.hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1906181