C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/46 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 217/24 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)
Patent
CA 2694322
The invention relates to 1-oxo-isoindoline-4-carboxamide and 1-oxo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-5-carboxamide derivatives of general formula (I) where: R1 = H, C1-C10alkyl, C3-C7cycloalkyl, (CH2)n-(C1-C6)alkenyl, (CH2)n-(C1-C6)alkynyl, (C1-C6)alkyl-Z-(C1-C6)alkyl, where Z = a heteroatom chosen from O, N and S(O)m, or R1 = COOR, S(O)mR, aryl or aralkyl, R2 = one or more of H, halogen, C1-C6alkyl, C3-C7cycloalkyl, C1-C6alkenyl, C1-C6alkynyl, C1-C6alkyl-Z-(C1-C6)alkyl, where Z = a heteroatom chosen from O, N and S(O)m, or R2 = halo(C1-C6)alkyl, C1-C6alkoxy, halo(C1-C6)alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, NR7R8, COOR, CONR7R8, O- CO(C1-C6)alkyl, S(O)m-NR7R8, aryl; R3 = trifluoromethyl;R4 and R5 independently = H, or R4 and R5 together with the carbon to which they are attached form a saturated ring with 3 to 6 C and optionally containing O to 1 heteroatoms chosen from O, N or S; R6 = H,halogen, C1- C6alkyl, C3-C7cycloalkyl, C3-C7cycloalkyl-(C1-C6)alkyl, halo(C1-C6)alkyl, nitro, amino, NR7R8, COOR, NR7(SO2)R8, CONR7R8, aryl or heterocycle; X = C1-C2alkylene; m = a whole number from O to 2 and n = a whole number from1 to 6.
L'invention concerne les dérivés de 1-oxo-isoindoline-4-carboxamides et de 1-oxo- 1,2,3,4-tétrahydroisoqui-noléine-5-carboxamides, de formule générale (I) dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C1-C6)alkyle, (C3-C7)cycloalkyle (CH2)n-(C1-C6)alcényle, (CH2)n-(C1-C6)alcynyle, (C1- C6)alkyle-Z-(C1-C6)alkyleI dans leque Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O)m, ou bien R1 représente u groupe COOR, S(O)mR, un aryle ou un aralkylé; R2 représente un ou plusieurs groupe choisis parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C1-C6)alkyle, (C3-C7)cycloalkyle,.(C1-C6)alcényle, (C1-C6)alcynyle, (C1-C6)alkyle-Z-(C1- C6)alky!e, dans leque Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O)01, ou bien R2 représente u groupe halo (C1-C6)alkyle, halo (C1-C6)alcoxy, hydroxy, (C1-C6)alcoxy, nitro, cyano, amino un groupe NR7R8, COOR, CONR7R8, OCO(C1-C6)alkyle, S(O)mNR7R8, un groupe aryle R3 représente un groupe trifluorométhyle; R4 et R5 représentent, indépendamment l'un d l'autre, un atome d'hydrogène, ou bien R4 et R5 forment avec l'atome de carbone qui le porte un cycle saturé contenant de 3 à 6 atomes de carbone et contenant éventuellemen de O à 1 hétéroatome choisis parmi O, N ou S; R6 représente un groupe choisi parmi u atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C1-C6)alkyle, (C3-C7)cycloalkyle (C3-C7)cycloalkyle(d-C6)alkyle, un groupe halo (C1-C6)alkyle, nitro, amino, un group NR7R8, COOR, un groupe NR7(SO2)R8, CONR7R8, un groupe aryle ou hétérocycle; représente un groupe (C1-C2)alkylène; m représente un nombre entier compris entre O et et n représente un nombre entier compris entre 1 et 6. L'invention a également trait à leur procédé de préparation et leur application e thérapeutique comme inhibiteurs de .beta.- secrétase pour traiter les trouble neurodégénératifs tels qu'Alzheimer. I
Baudoin Bernard
Evers Michel
Genevois-Borella Arielle
Karlsson Andreas
Malleron Jean-Luc
Robic
Sanofi-Aventis
LandOfFree
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