C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 409/10 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01)
Patent
CA 2373010
The invention relates to novel 1-(p-thienylbenzyl)-imidazoles of formula (I), wherein radicals R(1)-R(6), X and Y have the meaning cited in the description. Said compounds are potent agonists of angiotensin-(1-7) receptors. As a result of the production and release of vasodilating, antithrombotic and cardioprotective messengers such as cyclic 3',5'-guanosine monophosphate (cGMP) and nitrogen monoxide (NO) associated with the stimulation of said receptors in the endothelial cells, said compounds represent valuable medicaments in the treatment and prophylaxis of hypertension, heart hypertrophy, heart failure, coronary heart diseases such as Angina Pectoris, myocardial infarct, vascular restenosis following angioplasty, cardiomyopathy, endothelial dysfunction or endothelial lesions, e.g. as a result of atherosclerotic processes or in case of Diabetis mellitus and arterial or venous thrombosis.
L'invention concerne de nouveaux 1-(p-thiénylbenzyl)-imidazoles correspondant à la formule (I), dans laquelle les symboles R(1) à R(6), X et Y ont la définition donnée dans la description. Ces composés constituent des agonistes puissants des récepteurs de l'angiotensine (1-7) et constituent, grâce à la production et à la libération, liées à la stimulation de ces récepteurs au niveau des cellules endothéliales, des messagers vasodilatateurs, antithrombotiques et cardioprotecteurs, à savoir le guanosine-3'5'-monophosphate (GMP cyclique) et le monoxyde d'azote (NO), un médicament précieux pour le traitement et la prophylaxie de l'hypertension artérielle, de l'hypertrophie cardiaque, de l'insuffisance cardiaque, des maladies cardiaques coronariennes, telles que l'angine de poitrine, l'infarctus du myocarde, la resténose vasculaire après angioplastie, les cardiomyopathies, une dysfonction endothéliale ou des lésions endothéliales, par exemple en tant que conséquence des processus arthériosclérotiques ou en cas de diabète sucré, ainsi que de la thrombose artérielle et veineuse.
Heitsch Holger
Wiemer Gabriele
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1347808