C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/10 (2006.01) A01N 43/48 (2006.01) A01N 43/72 (2006.01) A01N 43/90 (2006.01) A01N 47/36 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 231/38 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2223237
Compounds of formula (I), Image wherein R1 is H, C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms, halogen, CN,C1-6 alkoxycarbonyl optionally substituted by one or more halogen atoms, NO2, CHO, CONH2, CSNH2 or C1-6 alkanoyl optionally substituted by one or more halogen atoms; Ar is a ring "A" where "A" is a phenyl group, or "A" is a 5- or 6-membered heteroaryl group, wherein heteroaryl means a fully unsaturated heterocycle, containing 1,2 or 3 hetero- atoms, which heteroatoms are independently selected from 1 N atom, 1 or 2 O atoms and 1 or 2 S atoms, where the valence allows, or Ar is a fused bicyclic moiety "AB" where the "A" ring is as defined above and the "B" ring fused thereto in "AB" is a 5- or 6-membered saturated or partially or fullyunsaturated carbocycle, or saturated or partially or fully unsaturated heterocycle where the valence allows, which heterocycle contains 1,2,3 or 4 heteroatoms independently selected from 1,2,3 or 4 N atoms, 1 or 2 O atoms and 1 or 2 S atoms, where the valence allows, said Ar group being linked via the "A" ring to the 4-position of the pyrazole via a carbon- carbon bond, and said Ar group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from halogen, C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms, C1-6 alkoxy optionally substituted by one or more halogen atoms, C1-6 alkoxycarbonyl optionally substituted by one or more halogen atoms, NO2, NH2, CN or S(O)m(C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms); R2 is H, halogen, C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms, C2-6 alkenyl optionally substituted by one or more halogen atoms, C2-6 alkynyl optionally substituted by one or more halogen atoms, NH2,NH(C1-6 alkanoyl optionally substituted by one or more halogen atoms), NH(C1-6 alkoxycarbonyl optionally substituted by one or more halogen atoms), N(C1-6 alkoxycarbonyl optionally substituted by one or more halogen atoms)2, NH(C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms), N(C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms)2, NHCONH(C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms), N-pyrrolyl, NHCONH(phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms), N=CH(phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms), OH,C1-6 alkoxy optionally substituted by one or more halogen atoms, SH or S(O)m(C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms); R3,R4,R5,R6 and R7 are each independently H, halogen, nitro, C1-6 alkoxycarbonyloptionally substituted by one or more halogen atoms, C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms, CN, C1-6 alkanoyl optionally substituted by one or more halogen atoms, CONH2, CSNH2, C1-6 alkoxy optionally substituted by one or more halogen atoms, S(O)m(C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms) or SF5; m is 0,1 or 2; with the proviso that when R1 is H or C1-6 alkyl, and R2 is H, halogen, NH2, NH(C1-6 alkanoyl), NH(C1-6 alkoxycarbonyl), N(C1-6 alkoxycarbonyl)2, NH(C1-6 alkyl), NHCONH(C1-6 alkyl), or NHCONH(phenyl optionally substituted by halogen), then Ar is not a non-fused heteroaryl group; or pharmaceutically- or veterinarily-acceptable salts thereof, are new. Such compounds and salts, without proviso, have useful parasiticidal qualities.
Composés nouveaux de formule (I), Image où R1 est H, un alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, un halogène, CN, un alcoxycarbonyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, NO2, CHO, CONH2, CSNH2 ou un alcanoyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène; Ar est un noyau A où A est un groupe phényle, ou A est un groupe hétéroaryle de 5 ou 6 atomes, où hétéroaryle signifie un hétérocycle entièrement insaturé, contenant 1, 2 ou 3 hétéroatomes, lesquels hétéroatomes sont choisis indépendamment parmi 1 atome d'azote, 1 ou 2 atomes d'oxygène et 1 ou 2 atomes de soufre, là où la valence le permet, ou Ar est une fraction bicyclique AB condensée où le noyau A est tel que défini ci-dessus et le noyau B avec lequel il est condensé dans AB est un carbocycle de 5 ou 6 atomes saturé ou partiellement ou entièrement insaturé, ou un hétérocycle saturé ou partiellement ou entièrement insaturé là où la valence le permet, lequel hétérocycle contient 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes choisis indépendamment parmi 1, 2, 3 ou 4 atomes d'azote, 1 ou 2 atomes d'oxygène et 1 ou 2 atomes de soufre, là où la valence le permet, ledit groupe Ar étant lié par le noyau A à la position 4 du pyrazole par l'intermédiaire d'une liaison carbone-carbone, et ledit groupe Ar étant facultativement substitué par un ou plusieurs substituants choisis indépendamment parmi les groupes suivants : halogène, alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, alcoxy en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, alcoxycarbonyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, NO2, NH2, CN ou S(O)m(alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène); R2 est H, un halogène, un alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, un alkényle en C2-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, un alkynyle en C2-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, NH2, NH(alcanoyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène), NH(alcoxycarbonyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène), N(alcoxycarbonyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène)2, NH(alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène), N(alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène)2, NHCONH(alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène), N-pyrrolyle, NHCONH(phényle facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène), N=CH(phényle facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène), OH, un alcoxy en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, SH ou S(O)m(alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène); R3, R4, R5, R6 et R7 sont indépendamment H, un halogène, un nitro, un alcoxycarbonyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, un alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, CN, un alcanoyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, CONH2, CSNH2, un alcoxy en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, S(O)m(alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène) ou SF5; m est 0, 1 ou 2; à la condition que lorsque R1 est H ou un alkyle en C1-C6, et R2 est H, un halogène, NH2, NH(alcanoyle en C1-C6), NH(alcoxycarbonyle en C1-C6), N(alcoxycarbonyle en C1-C6)2, NH(alkyle en C1-C6 ), NHCONH(alkyle en C1-C6) ou NHCONH(phényle facultativement substitué par un halogène), alors Ar n'est pas un groupe hétéroaryle non condensé; ou des sels acceptables du point de vue pharmaceutique ou vétérinaire de ces derniers. Ces composés et leurs sels, sans condition, ont des propriétés parasiticides utiles.
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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