C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/08 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 13/10 (2006.01) C07D 295/088 (2006.01) C07D 295/10 (2006.01) C07D 295/108 (2006.01) C07D 295/155 (2006.01) C07D 319/18 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2489449
Compounds of formula (I) (R and R1 are a wide range of substituents, Q is CO, CHOH or CHOR2, R2 is alkyl, alkenyl, alkynyl or cycloalkyl group, each of which is optionally substituted, or is alkanoyl, alkanoyoxy, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, aminothiocarbonyl, alkylaminothiocarbonyl or dialkylaminothiocarbonyl, R3 is H, alkyl, -alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclic group, each of which is optionally substituted, n is 1 or 2, A is a bond or a methylene or ethylene group and R4 is an aryl or heteroaryl group, either of which is optionally substituted) have affinity for serotoninergic receptors. These compounds and their enantiomers, diastereoisomers, N-piperazine oxides, polymorphs, solvates and pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of patients with neuromuscular dysfunction of the lower urinary tract and diseases related to 5- HT1A receptor activity.
L'invention concerne des composés de formule (I) ayant une affinité pour les récepteurs sérotoninergiques, formule (I) dans laquelle R et R¿1? possèdent une large gamme de substituants ; Q représente CO, CHOH ou CHOR¿2? ; R¿2? désigne un groupe alkyle, alcényle, alcynyle ou cycloalkyle, chacun d'entre eux étant éventuellement substitué, ou désigne alcanoyle, alcanoyoxy, aminocarbonyle, alkylaminocarbonyle, dialkylaminocarbonyle, aminothiocarbonyle, alkylaminothiocarbonyle ou dialkylaminothiocarbonyle ; R¿3? désigne H, un groupe alkyle, alcényle, alcynyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclique, chacun d'entre eux étant éventuellement substitué ; n est égal à 1 ou à 2 ; A est une liaison ou un groupe méthylène ou éthylène et R¿4? est un groupe aryle ou hétéroaryle, l'un ou l'autre étant éventuellement substitué. Ces composés et leurs énantiomères, diastéréoisomères, oxydes de N-pipérazine, polymorphes, solvates et sels pharmaceutiquement acceptables sont utiles dans le traitement de patients atteints d'un dysfonctionnement neuromusculaire du tractus urinaire inférieur et de maladies associées à l'activité du récepteur 5-HT¿1A?.
Leonardi Amedeo
Motta Gianni
Poggesi Elena
Riva Carlo
Macrae & Co.
Recordati Ireland Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1406033