C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 217/04 (2006.01) A61K 31/4355 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/4747 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 13/10 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/06 (2006.01) A61P 25/10 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 217/14 (2006.01) C07D 217/16 (2006.01) C07D 221/20 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 491/056 (2006.01)
Patent
CA 2687958
It is intended to provide a compound useful as an N-type Ca2+ channel blocker. As a result of intensive studies of compounds having an action of blocking the N-type Ca2+ channel, the present inventors found that a tetrahydroisoquinoline compound of the invention having a substituent at the 1-position has an action of blocking the N-type Ca2+ channel, an antinociceptive pain action, an antineuropathic pain action, an abdominal pain inhibitory action and an opioid-induced constipation-improving action, and thus the invention has been completed. The compound of the invention can be used as a prophylactic and/or therapeutic pharmaceutical composition for various pains such as neuropathic pain and nociceptive pain, headaches such as migraine and cluster headache, central nervous system diseases such as anxiety, depression, epilepsy, cerebral stroke and restless legs syndrome, abdominal symptoms such as abdominal pain and abdominal distension, stool abnormalities such as diarrhea and constipation, digestive system diseases such as irritable bowel syndrome, urologic diseases such as overactive bladder and interstitial cystitis, etc.
La présente invention concerne un composé utilisable en tant qu'inhibiteur du canal calcique de type N. Suite à une étude approfondie des composés ayant pour action d'inhiber le canal calcique de type N, les présents inventeurs ont découvert qu'un composé de tétrahydroisoquinoline de l'invention comportant un substituant en position 1 a pour action d'inhiber le canal calcique de type N, possède une action anti-douleur nociceptive, une action anti-douleur neuropathique, une action inhibitrice sur les douleurs abdominales et une action d'amélioration de la constipation induite par les opiacés et c'est ainsi que la présente invention a pu être mise au point. Le composé de l'invention peut être utilisé en tant que composition pharmaceutique prophylactique et/ou thérapeutique pour diverses douleurs, comme la douleur neuropathique et la douleur nociceptive, les maux de tête comme la migraine et la céphalée vasculaire de Horton, pour des affections du système nerveux central comme l'anxiété, la dépression, l'épilepsie, l'accident vasculaire cérébral et le syndrome des jambes sans repos, pour des symptômes abdominaux comme la douleur abdominale et les ballonnements abdominaux, pour les anomalies des selles comme la diarrhée et la constipation, pour des maladies du système digestif comme le syndrome du colon irritable, pour des maladies urologiques comme une suractivité de la vessie et la cystite interstitielle, etc.
Inoue Makoto
Kakimoto Shuichirou
Ogiyama Takashi
Okada Hidetsugu
Shishikura Jun-Ichi
Astellas Pharma Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1856364