10,10-dialkyl prostanoic acid derivatives as agents for...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 333/52 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01) C07C 59/90 (2006.01) C07C 69/73 (2006.01) C07D 333/62 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)

Patent

CA 2515631

The present invention provides a method of treating ocular hypertension or glaucoma which comprises administering to an animal having ocular hypertension or glaucoma therapeutically effective amount of a compound represented by the general formula (I); wherein the dashed line indicates the presence or absence of a bond, the hatched wedge indicates the .alpha. (down) configuration, and the solid triangle indicates the .beta. (up) configuration; B is a single, double, or triple covalent bond; n is 0-6; X is CH2, S or O; Y is any pharmaceutically acceptable salt of C02H, or C02R, CONR2, CONHCH2CH20H, CON(CH2CH2OH)2,CH2OR, P(O)(OR)2, CONRSO2R, SONR2, or formula (Ia) R is H, C1-6 alkyl or C2-6 alkenyl; R2 and R3 are C1-6 linear alkyl which may be the same or different, and may be bonded to each other such that they form a ring incorporating the carbon to which they are commonly attached.

La présente invention concerne un procédé qui permet de traiter l'hypertension oculaire ou glaucome, selon lequel on administre à un animal souffrant d'une hypertension oculaire ou d'un glaucome une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé représenté par la formule générale (1), dans laquelle la ligne en pointillé indique la présence ou l'absence d'une liaison, le coin hachuré indique la configuration A (vers le bas), et le triangle solide indique la configuration B (vers le haut) ; B est une liaison covalente simple, double ou triple; n est 0-6; X est CH¿2?, S ou O; Y est un quelconque sel pharmaceutiquement acceptable de C0¿2?H, ou C0¿2?R, CONR¿2?, CONHCH¿2?CH¿2?0H, CON(CH¿2?CH¿2?OH)¿2?,CH¿2?OR, P(O)(OR)¿2?, CONRSO¿2?R, SONR¿2?, ou de la formule (1a) ; R est H, alkyle C¿1-6? ou alcényle C¿2-6?; R?2¿ et R?3¿ sont un alkyle linéaire C¿1-6, ?peuvent être les mêmes ou différents, et peuvent être liés entre eux de telle manière qu'ils forment un noyau dans lequel est intégré le carbone auquel ils sont tous deux attachés ; R?4¿ est hydrogène, R, C(=O)R, ou un quelconque groupe facilement éliminé dans des conditions physiologiques telles que R?4¿ est effectivement un hydrogène ; R?5¿ est un hydrogène ou R ; R?6¿ est iv) un hydrogène ; v) un hydrocarbure linéaire ou ramifié contenant entre 1 et 8 atomes de carbone, qui peuvent contenir une ou plusieurs liaisons doubles ou triples, ou des dérivés oxygène ou halogène dudit hydrocarbure, les atomes 1-3 de carbone ou d'hydrogène pouvant être substitués par O ou un halogène ; ou vi) aryloxy, hétéroaryloxy, cycloalkyloxy C¿3-8?, cycloalkyle C¿3-8?, aryle C¿6-10? ou hétéroaryle C¿3-10?, un ou plusieurs carbones étant substitués par N, O ou S ; et qui peuvent contenir un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe composé de l'halogène, du trihalométhyle, cyano, nitro, amino, hydroxy, aryle C¿6-10?, hétéroaryle C¿3-10?, aryloxy, hétéroaryloxy, cycloalkyle C¿1-6?, OR, SR et SO¿2?R. Certains des composés de l'invention et certains de leurs procédés de préparation sont également originaux et novateurs.

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