10,11-methanodibenzosuberane derivatives used as...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 215/20 (2006.01) C07D 215/26 (2006.01) C07D 295/088 (2006.01) C07D 295/092 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)

Patent

CA 2160881

10,11-Methanodibenzosuberane derivatives i.e., the compounds of formula (I), wherein A is -CH2-CH2-, -CH2-CHRa-CH2-, or -CH2- CHRa-CHRb-CH2-, where one of Ra or Rb is H, OH, or lower acyloxy, and the other is H; R1 is H, F, Cl or Br, R2 is H, F, Cl or Br, and R3 is heteroaryl or phenyl optionally substituted with F, Cl, Br, CF3, CN, NO2 or OCHF2; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful chemosensitizing agent, e.g., for cancer chemotherapy for treating multidrug resistance.

L'invention se rapporte à des dérivés de 10,11-méthanodibenzosubérane, qui sont des composés représentés par la formule (I), où A représente -CH2-CH2-, -CH2-CHRa-CH2-, ou -CH2-CHRa-CHRb-CH2-, où l'un des éléments Ra ou Rb représente H, OH ou acyloxy inférieur, et l'autre représente H; R1 représente H, F, Cl ou Br; R2 représente H, F, Cl ou Br; et R3 représente hétéroaryle ou phényle éventuellement substitué par F, Cl, Br, CF3, CN, NO2 ou OCHF2; ainsi qu'aux sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés, lesquels sont utiles comme agents de chimiosensibilisation, par exemple dans la chimiothérapie contre le cancer, notamment pour traiter la résistance multiple aux anticancéreux.

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