C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 249/16 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) C07D 249/08 (2006.01) C07D 249/12 (2006.01) C07D 249/14 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/14 (2006.01) C07D 491/20 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)
Patent
CA 2474168
Compounds having Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof: are selective inhibitors of the 11.beta.-HSD1 enzyme. They inhibit the 11.beta.-HSD1-mediated conversion of cortisone and other 11-keto- glucocorticoids to cortisol and other 11.beta.-hydroxy-glucocorticoids. The 11.beta.-HSD1 inhibitors therefore decrease the amount of cortisol in target tissues, thereby modulating the effects of cortisol. Modulation of cortisol may be effective in controlling non-insulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Syndrome X, and other symptoms associated with NIDDM or with excess cortisol in the body.
L'invention a trait à des composés représentés par la formule (I), notamment à des sels pharmaceutiquement acceptables et à des promédicaments de ces derniers. Lesdits composés sont des inhibiteurs sélectifs de l'enzyme 11.beta.-HSD1. Leur fonction est d'inhiber la conversion induite par 11.beta.-HSD1 de la cortisone et d'autres 11-kéto-glucocorticoïdes en cortisol et autres 11.beta.-hydroxy-glucocorticoïdes. Les inhibiteurs de 11.beta.-HSD1 diminuent donc la quantité de cortisol présente dans des tissus cibles, ce qui module les effets du cortisol. La modulation du cortisol permet de lutter efficacement contre le diabète de type 2 (NIDDM), l'hyperglycémie, l'obésité, l'insulinorésistance, la dyslipidémie, l'hyperlipidémie, l'hypertension, le syndrome X, et d'autres symptômes associés au NIDDM ou à un excès de cortisol dans l'organisme.
Aster Susan D.
Balkovec James M.
Graham Donald W.
Hermanowski-Vosatka Anne
Maletic Milana
Merck & Co. Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1998938