11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors

Details 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 277/64 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) C07C 233/57 (2006.01) C07C 317/14 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 213/86 (2006.01) C07D 233/64 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 271/06 (2006.01) C07D 277/20 (2006.01) C07D 333/24 (2006.01)

Patent

CA 2598589

There is provided a compound having Formula (I ) R1-Z-R2 wherein R1 is a group selected from optionally substituted fused polycyclic groups, substituted alkyl groups, branched alkyl groups, and optionally substituted cycioalkyl groups Z is a linker which is or comprises a carbonyl group or a isostere of a carbonyl group R2 is selected from optionally substituted aromatic rings and optionally substituted heterocyclic rings wherein (a) R2 is a 2-substituted thiophene group, and/or (b) Z is a group of the formula -C(=O)-CR3R4-X- (CR5R6)n-, wherein X is selected from NR7, S, O, S=O, and S(=O)2, wherein n is 0 or 1 and/or (c) R1 is an adamantyl group and Z is or comprises an amide group, and/or (d) R1 is an adamantyl group and Z is or comprises a group of the formula -(CR8R9)p- NR10-S(=O)2-(CR11R12)q-, wherein p is 0 or 1 and q is 0 or 1 and/or (e) R1 is an adamantyl group and Z is or comprises a group of the formula -(CR13R14)V-Y- (CR15R16)W- where Y is a heteroaryl group in which a bond in the heteroaryl ring is a isostere of a carbonyl group, wherein v is o or 1 and w is 0 or 1 ; wherein each of R3, R4, R5, R6, R8, R9, R11, R12, R13, R14, R15 and R16, are independently selected from H, hydrocarbyl and halogen, wherein each of R7 and R10 are independently selected from H and hydrocarbyl.

L~invention concerne un composé de Formule I R1-Z-R2 Formule (I) R1-Z-R2, où R1 est un groupe choisi parmi les groupes polycycliques fusionnés éventuellement substitués, les groupes alkyles substitués, les groupes alkyles ramifiés, et les groupes cycloalkyles éventuellement substitués ; Z est un lieur étant ou comprenant un groupe carbonyle ou un isostère d~un groupe carbonyle ; R2 est choisi parmi les cycles aromatiques éventuellement substitués, et les hétérocycles éventuellement substitués ; où (a) R2 est un groupe thiophène 2-substitué, et/ou (b) Z est un groupe de formule -C(=O)-CR3R4-X-(CR5R6)n-, où X est choisi parmi NR7, S, O, S=O, et S(=O)2, où n est 0 ou 1, et/ou (c) R1 est un groupe adamantyle et Z est ou comprend un groupe amide, et/ou (d) R1 est un groupe adamantyle et Z est ou comprend un groupe de formule -(CR8R9)p- NR10-S(=O)2-(CR11R12)q-, où p est 0 ou 1 et q est 0 ou 1, et/ou (e) R1 est un groupe adamantyle et Z est ou comprend un groupe de formule -(CR13R14)V-Y- (CR15R16)W-, où Y est un groupe hétéroaryle dans lequel une liaison du cycle hétéroaryle est un isostère d~un groupe carbonyle, où v est 0 ou 1 et w est 0 ou 1 ; où chacun de R3, R4, R5, R6, R8, R9, R11, R12, R13, R14, R15 et R16, est indépendamment choisi parmi H, les hydrocarbyles et les halogènes, et où chaque R7 et R10 est indépendamment choisi parmi H et les hydrocarbyles.

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