17-acetamido-4-azasteroid derivatives as androgen receptor...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 73/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) C07J 21/00 (2006.01) C07J 33/00 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01) C07J 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2530025

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. They are useful as agonists of the androgen receptor in bone and/or muscle tissue while antagonizing the AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient. These compounds are therefore useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive impairment, decreased libido, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés de la formule structurelle (I) qui sont des modulateurs du récepteur d'androgène (AR) d'une manière sélective tissulaire. Ces composés sont utilisés en tant qu'agonistes du récepteur d'androgène dans un tissu osseux et/ou musculaire, tandis qu'ils antagonisent le récepteur d'androgène dans la prostate d'un patient ou dans l'utérus d'une patiente. Ces composés sont donc utilisés pour améliorer un tonus musculaire affaibli et traiter des troubles provoqués par une déficience d'androgène ou améliorer ces troubles par administration d'androgène seul ou en combinaison avec d'autres agents actifs. Lesdits troubles englobent l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par des glucocorticoïdes, la parodontopathie, la fracture osseuse, les dommages osseux ultérieurs à une chirurgie reconstructrice osseuse, la sarcopénie, la santé fragile, le vieillissement cutané, l'hypogonadisme chez l'homme, les symptômes postménopausiques chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplastique et d'autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation des articulations, la dénutrition liée au VIH, le cancer de la prostate, l'émaciation liée au cancer, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, la déficience cognitive, la baisse de la libido, l'insuffisance ovarienne primitive et les maladies auto-immunes.

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