17-acetamido-4-azasteroid derivatives as androgen receptor...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 73/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) C07J 21/00 (2006.01) C07J 33/00 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01) C07J 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2530182

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

Les composés représentés par la formule structurelle (I) sont des modulateurs du récepteur des androgènes d'une manière sélective des tissus. Ces composés conviennent pour renforcer le tonus des muscles affaiblis et pour traiter des états provoqués par la déficience en androgènes ou qui peuvent être améliorés par l'administration d'androgènes, et notamment, l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par les glucocortinoïdes, la périodontie, la fracture osseuse, les lésions osseuses consécutives à une chirurgie osseuse reconstructrice, la sarcopénie, la fragilité liée à l'âge, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme masculin, les symptômes postménopause chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipémie, l'obésité, l'anémie aplasique et autres troubles de l'hématopoïèse, l'arthrite inflammatoire et la réparation articulaire, le syndrome cachectique dû au VIH, le cancer de la prostate, l'hyperplasie prostatique bénigne, la cachexie du cancer, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, la diminution des facultés intellectuelles, les dysfonctions sexuelles, l'apnée du sommeil, la dépression, l'insuffisance ovarienne prématurée, et l'affection immunitaire, seule ou en association avec d'autres principes actifs.

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