17-acetamido-4-azasteroid derivatives as androgen receptor...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 221/18 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01)

Patent

CA 2530048

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés de formule structurale I qui sont des modulateurs du récepteur d'endogènes (RA) de manière sélective au niveau des tissus. Ces composés s'utilisent pour améliorer le tonus musculaire affaibli et pour traiter des pathologies causées par un manque d'androgènes ou que l'on peut améliorer par l'administration d'androgènes, y compris l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes, la parodontopathie, la fracture des os, les lésions des os à la suite d'une chirurgie reconstructive des os, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogénitalisme masculin, les symptômes post-ménopause chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlépidémie, l'obésité, l'anémie aplasique ou d'autres maladies hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation des articulations, la faiblesse causée par le VIH, le cancer de la prostate, l'hyperplasie prostatique bénigne (BPH), la cachexie cancéreuse, la maladie d'Alzheimer, les dystrophie musculaires, le déclin cognitif, les troubles sexuels, l'apnée, la dépression, la carence ovarienne précoce et les maladies auto-immunes, seuls ou combinés à d'autres principes actifs.

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