A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/58 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/585 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) A61P 5/28 (2006.01) C07D 221/18 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)
Patent
CA 2530047
Compounds of structural formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. They are useful as agonists of the androgen receptor in bone and/or muscle tissue while antagonizing the AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient. These compounds are therefore useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive impairment, decreased libido, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.
Composés représentés par la formule I et jouant un rôle de modulateurs du récepteur d'androgènes (AR) dans un contexte sélectif pour les tissus. Ils sont utiles en tant qu'agonistes du récepteur d'androgènes dans le tissu osseux et/ou musculaire, tout en exerçant un effet d'antagonistes anti-AR dans la prostate chez l'homme ou l'utérus chez la femme. Ces composés sont, par conséquent, utiles pour améliorer la tonicité musculaire affaiblie et traiter des états déclenchés par la déficience en androgènes et pouvant être améliorés par l'administration d'androgènes, y compris l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes, la maladie parondontale, la fracture osseuse, la dégénérescence osseuse postérieure à une chirurgie reconstructive, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, les symptomes de post-ménopause chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplasique ou d'autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire, la réparation articulaire, la cachexie due au VIH ou au cancer, le cancer de la prostate, la maladie d'Alzheimer, l'atrophie musculaire, la déficience cognitive, la décroissance de la libido, le dysfonctionnement ovarien précoce et les maladies autoimmunes, seuls ou combinés à d'autres agents actifs.
Dankulich William P.
Meissner Robert S.
Mitchell Helen J.
Merck & Co. Inc.
Merck Sharp & Dohme Corp.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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