17-alkyl-7-substituted-4-aza steroid derivatives

Details 17-alkyl-7-substituted-4-aza steroid derivatives 17-alkyl-7-substituted-4-aza steroid derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

J

C07J 73/00 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) C07D 221/18 (2006.01)

Patent

CA 2233862

The novel compounds of the present invention are those of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, or stereoisomer thereof, which are inhibitors of 5.alpha.-reductase, particularly 5.alpha.-reductase type 1. The compounds of formula (I) are useful in the systemic, including oral, or parenteral or topical treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia which includes female and male pattern baldness, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as in the treatment of prostatitis. Methods of using the compounds of formula (I) for the treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia, male pattern baldness, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as the treatment of prostatitis are provided, as well as pharmaceutical compositions for the compounds of formula (I). The use of compounds of formula (I) in combination with other active agents, for example with a 5.alpha.- reductase type 2 inhibitor such as finasteride or epristeride, or a potassium channel opener, such as minoxidil, or a retinoic acid or a derivative thereof is also taught, wherein such combinations would be useful in one or more of the above-mentioned methods of treatment or pharmaceutical compositions.

Nouveaux composés de formule structurale (I) ou sel pharmaceutiquement acceptable ou stéréo-isomère desdits composés, qui sont des inhibiteurs de la 5.alpha.-réductase, en particulier de la 5.alpha.-réductase de type 1. Les composés de formule (I) sont utiles dans le traitement systémique, y compris oral, parentéral ou topique, des états d'hyperandrogénie tels que l'acné vulgaire, la séborrhée, l'alopécie androgène qui inclut la calvitie hippocratique masculine et féminine, l'hirsutisme féminin, l'adénome prostatique, dans le traitement et la prévention du carcinome prostatique, ainsi que dans le traitement de la prostatite. Des procédés d'utilisation des composés de formule (I) pour le traitement des états d'hyperandrogénie tels que l'acné vulgaire, la séborrhée, l'alopécie androgène, la calvitie hippocratique masculine, l'hirsutisme féminin, l'adénome prostatique, pour la prévention et le traitement du carcinome prostatique, et pour le traitement de la prostatite, ainsi que des compositions pharmaceutiques pour les composés de la formule (I) sont également décrits. L'utilisation des composés de formule (I) en combinaison avec d'autres agents actifs, par exemple avec un inhibiteur de la 5.alpha.-réductase de type 2 tel que finastéride ou épristéride, ou un agent ouvrant les vannes à potassium, tel que le minoxidil ou l'acide rétinoïque ou un dérivé dudit acide, est encore décrite, lesdites combinaisons étant utiles dans un ou plusieurs des procédés de traitement ou compositions pharmaceutiques susmentionnés.

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