17 beta-acetamide-4-azasteroids as androgen receptor modulators

Details 17 beta-acetamide-4-azasteroids as androgen receptor modulators 17 beta-acetamide-4-azasteroids as androgen receptor modulators

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/473 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) C07D 221/18 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2562132

Compounds of structural formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

Les composés représentés par la formule structurelle (I) sont des modulateurs du récepteur des androgènes d'une manière sélective des tissus. Ces composés sont utiles pour renforcer le tonus des muscles affaiblis et pour traiter des états provoqués par la déficience en androgènes ou qui peuvent être améliorés par l'administration d'androgènes, et notamment, l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par les glucocortinoïdes, la périodontie, la fracture osseuse, les lésions osseuses consécutives à une chirurgie osseuse reconstructrice, la sarcopénie, la fragilité liée à l'âge, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme masculin, les symptômes postménopause chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipémie, l'obésité, l'anémie aplasique et autres troubles de l'hématopoïèse, l'arthrite inflammatoire et la réparation articulaire, le syndrome cachectique dû au VIH, le cancer de la prostate, l'hyperplasie prostatique bénigne, la cachexie du cancer, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, la diminution des facultés intellectuelles, les dysfonctions sexuelles, l'apnée du sommeil, la dépression, l'insuffisance ovarienne prématurée, et les maladies auto-immunes, seules ou en association avec d'autres principes actifs.

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