C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 53/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61P 5/34 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01)
Patent
CA 2690959
The 17.beta.-cyano-19-nor-androst-4-ene deriva-tives of the present invention have gestagenic activity. They have the general chemical formula (1), in which Z is selected from the group comprising O, two hydrogen atoms, NOR and NNHSO2R, wherein R is hydrogen or C1-C4 alkyl, R4 is hydro-gen or halogen and in addition either: R6a, R6b together form methylene or 1,2 ethanediyl or R6a is hydrogen and R6b is se-lected from the group comprising hydrogen, methyl and hy-droxymethylene, and R7 is selected from the group compris-ing hydrogen, C1-C4 alkyl, C2-C3 alkenyl and cyclopropyl, or: R6a is hydrogen and R6b and R7 together form methylene, or are omitted, whereby a double bond is formed between C6 and C7, R9 and R10 are hydrogen, or are omitted, whereby a double bond is formed between C9 and C10, R15 and R16 are hydro-gen or together form methylene, R17 is selected from the group comprising hydrogen, C1-C4 alkyl and aIIyI, at least one of the substituents R4, R6a, R6b, R7, R15, R16 and R17 not being hydro-gen, or R6b and R7 being omitted, whereby a double bond is formed between C6 and C7. The derivatives also comprise the solvates, hydrates, stereoisomers, diastereomers, enantiomers and salts of the aforementioned substances.
La présente invention concerne des dérivés de 17ß-cyano-19-nor-androst-4-ène présentant une activité gestagène, ainsi que leurs solvates, hydrates, stéréoisomères, diastéréoisomères, énantiomères et sels. Ces dérivés sont représentés par la formule chimique générale (1) suivante. Dans cette formule, Z est choisi dans le groupe comprenant O, deux atomes d'hydrogène, NOR et NNHSO2R, R étant hydrogène ou C1-C4-alkyle. R4 est hydrogène ou halogène. En outre, on a soit d'une part R6a et R6b qui forment ensemble un méthylène ou un 1,2-éthanediyle ou R6a qui est hydrogène alors que R6b est choisi dans le groupe comprenant hydrogène, méthyle et hydroxyméthylène et R7 qui est choisi dans le groupe comprenant hydrogène, C1-C4-alkyle, C2-C3-alcényle et cyclopropyle, soit d'autre part R6a qui est hydrogène et R6b et R7 qui forment ensemble un méthylène ou qui sont absents en cas de constitution d'une double liaison entre C6 et C7. R9 et R10 sont hydrogène ou sont absents en cas de formation de double liaison entre C9 et C10. R15 et R16 sont hydrogène ou forment ensemble un méthylène. R17 est choisi dans le groupe comprenant hydrogène, C1-C4-alkyle et allyle. L'un au moins des substituants R4, R6a, R6b, R7, R15, R16 et R17 est autre qu'hydrogène, ou bien R6b et R7 sont absents en cas de constitution d'une double liaison entre C6 et C7.
Bohlmann Rolf
Borden Steffen
Frenzel Thomas
Huebner Jan
Klar Ulrich
Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
Marks & Clerk
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1412018