17 .beta. hsd type 5 inhibitor

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 209/42 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/538 (2006.01) A61P 5/24 (2006.01) A61P 5/38 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01) A61P 17/08 (2006.01) A61P 17/10 (2006.01) A61P 17/14 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2

Patent

CA 2644809

It is intended to provide a novel and excellent method of treating and/or preventing prostate cancer, prostate enlargement, acne, seborrhea, hypertrichosis, calvities, alopecia, sexual precocity, adrenal hypertrophy, multilocular ovary syndrome, breast cancer, lung cancer, endometriosis, leiomyoma and so on based on an effect of selectively inhibiting 17.beta. HSD type 5. It is found out that an N-sulfonylindole derivative, in which a carbon atom in the indole group is substituted by a carboxy group, a carboxy-substituted lower alkyl group or a carboxy-substituted lower alkenyl group, has a potent activity of selectively inhibiting 17.beta. HSD type 5 and is usable as a remedy and/or a preventive for diseases, in which 17.beta. HSD type 5 participates, such as prostate enlargement and prostate cancer without showing any side effect caused by a decrease in testosterone.

La présente invention concerne un nouveau procédé excellent de traitement et/ou de prévention du cancer de la prostate, de l'hypertrophie de la prostate, de l'acné, de la séborrhée, de l'hypertrichose, de la calvitie, de l'alopécie, de la puberté précoce, de l'hypertrophie surrénale, du syndrome des ovaires polykistiques, du cancer du sein, du cancer du poumon, de l'endométriose, du léiomyome etc. Ledit procédé est basé sur l'action qui consiste à inhiber de manière sélective la 17.beta. HSD de type 5. On a découvert qu'un dérivé de N-sulfonylindole, dans lequel un atome de carbone du groupe indole est substitué par un groupe carboxy, un groupe alkyle inférieur substitué par carboxy ou un groupe alcényle inférieur substitué par carboxy, possède une puissante activité consistant à inhiber de manière sélective la 17.beta. HSD de type 5. Ce dérivé peut être utilisé en tant que a remède et/ou agent de prévention de maladies dans lesquelles la 17.beta. HSD de type 5 joue un rôle, telles que l'hypertrophie de la prostate et le cancer de la prostate, sans qu'il ne soit associé à un quelconque effet indésirable induit par la diminution de testostérone.

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