17-heterocyclic-4-azasteroid derivatives as androgen...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/58 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/585 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) A61P 5/28 (2006.01) C07D 221/18 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01)

Patent

CA 2537663

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), abdominal adiposity, metabolic syndrome, type II diabetes, cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

La présente invention concerne des composés de formule développée (I) qui jouent le rôle de modulateurs du récepteur d'androgène (AR) de manière sélective au niveau des tissus. Ces composés sont utilisés seuls ou combinés à d'autres agents réactifs pour améliorer une tonicité musculaire affaiblie et pour traiter des pathologies qui sont engendrées par une déficience en androgènes ou qui peuvent être améliorées par une administration d'androgènes, comprenant l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par des glucocorticocoïdes, une maladie parodontale, une fracture osseuse, des lésions osseuses consécutives à une chirurgie osseuse reconstructrice, la sarcopénie, une fragilité, le vieillissement cutané, l'hypogonadisme masculin, les symptômes postménopause chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplasique et d'autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation articulaire, le syndrome cachectique dû au VIH, le cancer de la prostate, l'hyperplasie prostatique bénigne, une adiposité abdominale, le syndrome métabolique, le diabète de type II, la cachexie du cancer, la maladie d'Alzheimer, des dystrophies musculaires, la diminution des facultés intellectuelles, les dysfonctionnements sexuels, l'apnée du sommeil, la dépression, l'insuffisance ovarienne précoce et les maladies auto-immunes.

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