17-heterocyclic-4-azasteroid derivatives as androgen...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 73/00 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) A61P 5/28 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01)

Patent

CA 2537660

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), abdominal adiposity, metabolic syndrome, type II diabetes, cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés représentés par la formule de structure (I), qui sont des modulateur du récepteur des androgènes (AR) sélectifs par rapport au tissu. Ces composés sont utilisés pour augmenter le tonus du muscle affaibli et pour le traitement d'états induits par une carence en androgènes ou qui peuvent être soignés par une administration d'androgènes, y compris l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par des glucocorticoïdes, la parodontopathie, la fracture osseuse, les lésions osseuses suite à une chirurgie de reconstruction osseuse, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme masculin, les symptômes post-ménopausiques chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplasique et d'autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation articulaire, la cachexie du VIH, le cancer de la prostate, l'hyperplasie bénigne de la prostate, l'excès d'adiposité abdominale, le syndrome métabolique, le diabète de type II, la cachexie cancéreuse, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, le déclin cognitif, la dysfonction sexuelle, l'apnée du sommeil, la dépression, l'insuffisance ovarienne prématurée et la maladie autoimmune, seuls ou avec d'autres agents actifs.

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