A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) C07J 73/00 (2006.01)
Patent
CA 2472475
Compounds of structural formula I as herein defined are disclosed as useful in a method for modulating the androgen receptor in a tissue selective manner in a patient in need of such modulation, as well as in a method of activating the function of the androgen receptor in a patient, and in particular the method wherein the function of the androgen receptor is blocked in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient and activated in bone and/or muscle tissue. These compounds are useful in the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, female sexual dysfunction, post-menopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, pancreatic cancer, renal cancer, prostate cancer, arthritis and joint repair, alone or in combination with other active agents.
Cette invention se rapporte à des composés représentés par la formule structurelle (I) telle que définie dans les pièces descriptives de la demande et utiles dans un procédé permettant de moduler le récepteur d'androgènes d'une façon sélective par rapport aux tissus chez un patient nécessitant une telle modulation, ainsi qu'à un procédé pour activer la fonction du récepteur d'androgènes chez une patient et, notamment, à un tel procédé grâce auquel la fonction du récepteur d'androgènes est bloquée dans la prostate d'un patient homme ou dans l'utérus d'une patiente et activée dans les tissus osseux et/ou musculaires. Ces composés sont utiles dans le traitement d'états causés par une déficience en androgènes ou qui peuvent être améliorés par l'administration d'androgènes, tels que l'ostéoporose, les paradontopathies, les fractures osseuses, les altérations osseuses à la suite d'une intervention de chirurgie reconstructive, la sarcopénie, la fragilité, la vieillesse de la peau, l'hypogonadisme chez l'homme, de dysfonctionnement sexuel chez la femme, les symptômes post-ménopausiques chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplasique et d'autres affections hématopoïétiques, le cancer du pancréas, le cancer des reins, le cancer de la prostate, l'arthrite et la réparation des articulations, seuls ou associés à d'autres agents actifs.
Dankulich William P.
Meissner Robert S.
Mitchell Helen J.
Perkins James J.
Merck & Co. Inc.
Merck Sharp & Dohme Corp.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1899157