A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/15 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61P 33/10 (2006.01) C07D 273/00 (2006.01) C07K 11/02 (2006.01)
Patent
CA 2550344
The invention relates to cyclic depsipeptides, especially 18-membered cyclohexadepsipeptides of general formula (I) and the salts thereof, wherein R1 represents nitrobenzyl or R'R''N-benzyl - wherein R' and R'' independently represent hydrogen, optionally substituted C1-C4-alkyl, formyl, C1-C4-alkoxy- C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxycarbonyl, or hydroxy-C1-C2-alkyl-sulfonyl-C1-C2- alkyl, or, together with the nitrogen atom to which they are bound, R' and R'' form an optionally substituted monocyclic or polycyclic, optionally bridged and/or spirocyclic, saturated or unsaturated heterocycle containing between one and three other heteroatoms from the group of nitrogen, oxygen and sulphur, or R' and R'' together form C3-C5-alkylene monocarbonyl or an optionally susbtituted diacyl radical of a C4-C6-dicarboxylic acid - and R2, R3 and R4 independently represent C1-C4-alkyl. The invention also relates to the optical isomers and racemates of said cyclic depsipeptides, to a method for the production thereof, and to the use of the same for controlling endoparasites.
L'invention concerne des depsipeptides cycliques, notamment des cyclohexadepsipeptides à 18 chaînons, de formule générale (I) et leurs sels. Dans la formule (I), R?1¿ représente nitrobenzyle ou R'R''N-benzyle, R' et R'' représentant indépendamment l'un de l'autre respectivement hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4? éventuellement substitué, formyle, alcoxy C¿1?-C¿4?-alkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿4?-carbonyle, hydroxy-alkyle C¿1?-C¿2?-sulfonyl-alkyle C¿1?-C¿2?, ou bien R' et R'' formant avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un hétérocycle saturé ou insaturé, monocyclique ou polycyclique, éventuellement ponté et/ou spirocyclique, éventuellement substitué, qui contient un à trois autres hétéroatomes du groupe azote, oxygène et soufre ou R' et R'' formant ensemble alkylène C¿3?-C¿5?-monocarbonyle ou un reste diacyle éventuellement substitué d'un acide dicarboxylique C¿4?-C¿6?, et R?2¿, R?3¿ et R?4¿ représentent indépendamment les uns des autres alkyle C¿1?-C¿4?. L'invention concerne également les isomères optiques et les mélanges racémiques de ces depsipeptides, un procédé pour la production de ces depsipeptides, ainsi que leur utilisation pour lutter contre des endoparasites.
Harder Achim
Jeschke Peter
Bayer Animal Health Gmbh
Bayer Healthcare Ag
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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