18-methyl-19-nor-17-pregn-4-ene-21,17-carbolactones, as well...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 53/00 (2006.01) A61K 31/585 (2006.01) A61P 5/34 (2006.01)

Patent

CA 2594171

The invention relates to novel 18-methyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17- carbolactones of general formula (I), where Z = O, H2, =NOR or =NNHSO2R, where R = H, a straight- or branched-chain 1-4 or 3-4 C alkyl group, R4 = H, halogen, methyl or trifluoromethyl, R6 and/or R7 can be .alpha.- or ~- positioned and independently = branched- or straight-chain 1-4 or 3-4 alkyl, or R6 = H and R7 = a- or ~-positioned, straight- or branched-chain 1-4 or 3-4 C alkyl, or R6 and R7 = H, or R6 and R7 together = a- or ~-positioned methylene or an additional bond. The novel compounds have gestagenic and antimineralocorticoid activity and are suitable for the production of pharmaceutical preparations, for example, for oral contraception and the treatment of pre-, peri- and post-menopausal pain.

La présente invention concerne les nouveaux 18-méthyl-19-nor-17-prégn-4-èn-21,17-carbolactones de formule générale (I), dans laquelle Z désigne un atome d'oxygène, deux atomes d'hydrogène, un groupement =NOR ou =NNHSO2R, R désignant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée, présentant 1 à 4 ou 3 à 4 atomes de carbone ; R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe méthyle ou un groupe trifluorométhyle ; R6 et/ou R7 peuvent être en position a ou ß et désignent, indépendamment l'un de l'autre, un groupe alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée, présentant 1 à 4 ou 3 à 4 atomes de carbone, ou bien R6 désigne un atome d'hydrogène et R7 désigne un groupe alkyle en position a ou ß, à chaîne linéaire ou ramifiée, présentant 1 à 4 ou 3 à 4 atomes de carbone, ou encore R6 et R7 désignent chacun un atome d'hydrogène ou R6 et R7 désignent ensemble un groupe méthylène en position a ou ß ou une liaison supplémentaire. Ces nouveaux composés possèdent un effet gestagène et anti-corticoïdes minéraux et conviennent à la production de préparations pharmaceutiques, par exemple pour la contraception orale et le traitement de troubles pré-, péri- et postménopausiques.

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