19-nor-steroid derivatives with a 15.alpha.,...

Details 19-nor-steroid derivatives with a 15.alpha.,... 19-nor-steroid derivatives with a 15.alpha.,...

C - Chemistry, Metallurgy

07

J

C07J 53/00 (2006.01) A61K 31/585 (2006.01) A61P 5/34 (2006.01)

Patent

CA 2710495

The 15.alpha.,16.alpha.-methylene-17-hydroxy-19-nor-17-pregna-4-en-3-one-21- carboxylic acid .gamma.- lactone derivatives of the present invention possess progestational efficacy. They have the general chemical formula I, in which Z is selected from the group comprising an oxygen atom, two hydrogen atoms, NOR and NNHSO2R, where R is hydrogen, C1-C10-alkyl, aryl or C7-C20-aralkyl, R4 is hydrogen or halogen, and moreover either: R6a, R6b together form methylene or 1,2-ethanediyl or R6a is hydrogen and R6b is selected from the group comprising hydrogen, C1-C10-alkyl, C2-C10-alkenyl or C2-C10-alkynyl, and R7 is selected from the group comprising hydrogen, C1-C10-alkyl, C3-C6-cycloalkyl, C2-C10- alkenyl or C2- C10-alkynyl, or: R6a is hydrogen and R6b and R7, together, denote a bond, an oxygen or form methylene, R18 represents hydrogen or C1-C3-alkyl and in addition include their solvates, hydrates, stereoisomers and salts. (see formula I)

L'invention concerne des dérivés de ?-lactone de l'acide 15a,16a-méthylène-17-hydroxy-19-nor-17-pregna-4-ène-3-one-21-carboxylique à effet gestagène et de formule chimique générale (I), dans laquelle Z est sélectionné dans le groupe comprenant un atome d'oxygène, deux atomes d'hydrogène, NOR et NNHSO2R, R désignant hydrogène, alkyle en C1-C10, aryle ou aralkyle en C7-C20; R4 désigne hydrogène ou halogène et soit : R6a et R6b forment ensemble méthylène ou 1,2-éthanediyle ou R6a représente hydrogène et R6b est sélectionné dans le groupe constitué par hydrogène, alkyle en C1-C10, alcényle en C2-C10 ou alcinyle en C2- C10, et R7 est sélectionné dans le groupe constitué par hydrogène, alkyle en C1-C10, cycloalkyle en C3-C6, alcényle en C2-C10 ou alcinyle en C2-C10, soit : R6a désigne hydrogène et R6b et R7 forment ensemble une liaison, oxygène ou méthylène; R18 représente hydrogène ou alkyle en C1-C3, ainsi que leurs solvates, leurs hydrates, leurs stéréoisomères et leurs sels.

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