1h-4(5)-substituted imidazole derivatives

Details 1h-4(5)-substituted imidazole derivatives 1h-4(5)-substituted imidazole derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

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D

C07D 233/64 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)

Patent

CA 2222652

The present invention is directed to 1H-4(5)-substituted imidazole derivates of formula (I), wherein A is (a); (b); or (c) where R1 is lower alkyl or lower alkoxy; R2, R3, R4, R5, R7 and R8 are each independently hydrogen or lower alkyl; R6 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy and R5 and R6 can be joined to form a 4, 5 or 6 membered ring. The compounds of formula (I) have H3 histamine receptor agonist activity. The pharmaceutically acceptable salts, and individual stereoisomers of compounds of formula (I) above, as well as mixtures thereof, are also contemplated as falling within the scope of the present invention. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier in combination with an effective amount of a compound of formula (I). The present invention also provides a method of treating conditions in which activation of histamine H3 receptors may be of therapeutic importance such as allergy, inflammation, cardio or cerebrovascular disease (i.e., hyper or hypotension, ischemia, stroke, migraine), gastrointestinal disorders (acid secretion, motility) and CNS disorders involving psychiatric disorders (i.e., including anxiety, manic/depressive disorder, schizophrenia, obsessive-compulsive disorders, etc.).

La présente invention concerne des dérivés d'imidazole à substitution 1H-4(5) représentés par la formule générale (I). Dans cette formule, A représente (a), (b) ou (c), où R¿1? est alkyle inférieur ou alcoxy inférieur; R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿5?, R¿7? et R¿8? sont chacun indépendamment hydrogène ou alkyle inférieur; R¿6? est hydrogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur, et R¿5? et R¿6? peuvent être reliés de façon à former un cycle à 4, 5 ou 6 chaînons. Les composés représentés par la formule (I) présentent une activité agoniste par rapport au récepteur H¿3? de l'histamine. L'invention concerne également des sels acceptables sur le plan pharmaceutique et des stéréoisomères individuels des composés représentés par la formule (I), ainsi que certains de leurs mélanges. L'invention concerne par ailleurs des compositions pharmaceutiques comprenant un excipient acceptable sur le plan pharmaceutique, en combinaison avec une quantité suffisante d'un des composés représentés par la formule (I). De plus, l'invention concerne un procédé de traitement des états dans lesquels l'activation des récepteurs H3 de l'histamine peut présenter une importance thérapeutique. Ces affections peuvent être des allergies, des inflammations, des affections cardio-vasculaires ou cérébro-vasculaires (telles que l'hypertension ou l'hypotension, l'ischémie, l'ictus, la migraine), des troubles gastro-intestinaux (tels que la sécrétion acide, les troubles de la motilité) et des troubles du système nerveux central, y compris des troubles de nature psychiatrique (tels que notamment, l'anxiété, les troubles maniaco-dépressifs, la schizophrénie, la psychonévrose obsessionnelle).

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