1h-4(5)-substituted imidazole derivatives

Details 1h-4(5)-substituted imidazole derivatives 1h-4(5)-substituted imidazole derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/64 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/417 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 233/58 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)

Patent

CA 2222099

The present invention provides, in its principal aspect, compounds of general formula (1.0) or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, wherein: where A is -NHCO-, -N(CH3)-CO-, -NHCH2-, -N(CH3)-CH2-, -CH=CH-, - COCH2-, -CH2CH2-, -CH(OH)CH2-, or -CC-; X is H, CH3, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, OH, OCH3, or SH; R2 is hydrogen or a methyl or ethyl group; R3 is hydrogen or a methyl or ethyl group; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and R1 is selected from the group consisting of (a) C3 to C8 cycloalkyl; (b) phenyl or substituted phenyl; (d) heterocyclic; (e) decahydronaphthalene and (f) octahydroindene; or R1 and X may be taken together to denote a 5,6 or 6,6 saturated bicyclic ring structure when X is NH, O, or S. The individual stereoisomers of compounds of structural formula (1.0) above, as well as mixtures thereof, are also contemplated as falling within the scope of the present invention. The compounds of the present invention have H3 histamine receptor antagonist activity. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier in combination with an effective amount of a compound of formula 1Ø The present invention also provides a method of treating conditions in which antagonism of histamine H3 receptors may be of therapeutic importance.

L'invention concerne des composés de la formule générale (I) ou un sel ou un hydrate pharmaceutiquement acceptable. Dans cette formule: A désigne -NHCO-, -N(CH¿3?)-CO-, -NHCH¿2?-, -N(CH¿3?)-CH¿2?-, -CH=CH-, -COCH¿2?-, -CH¿2?CH¿2?-, -CH(OH)CH¿2?-, ou -C?C-; X désigne H, CH¿3?, NH¿2?, NH(CH¿3?), N(CH¿3?)¿2?, OH, OCH¿3?, ou SH; R¿2? désigne hydrogène ou un groupe méthyle ou éthyle; R¿3? désigne hydrogène ou un groupe méthyle ou éthyle; n vaut 0, 1, 2, 3, 4, 5 ou 6; et R¿1? est choisi dans le groupe comprenant (a) cycloalkyle C¿3? à C¿8?; (b) phényle ou phényle substitué; (d) composé hétérocyclique; (e) décahydronaphtalène et (f) octahydroindène; ou R¿1? et X peuvent être pris conjointement pour indiquer une structure de composé bicyclique saturé en position 5,6 ou 6,6, lorsque X désigne NH, O ou S. Les stéréoisomères individuels des composés de la formule développée (1,0) mentionnée ci-dessus, de même que leurs mélanges, sont également considérés comme entrant dans le cadre de la présente invention. Les composés de cette invention présentent une activité antagoniste du récepteur H¿3? à l'histamine. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant un excipient pharmaceutiquement acceptable, en combinaison avec une quantité efficace d'un composé de la formule 1,0. Cette invention concerne en outre un procédé de traitement de pathologies où l'antagonisme des récepteurs H¿3? à l'histamine peut être important en termes de thérapie.

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