C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 275/06 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)
Patent
CA 2371758
A progesterone receptor antagonist of formula (1) wherein R1, and R2 are each, independently, hydrogen, alkyl, substituted alkyl, hydroxy, alkoxy, substituted alkoxy, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, and alkynyl; or R1 and R2 are taken together to form a ring and together contain -CH2(CH2)nCH2-, -CH2CH2CMe2CH2CH2- , -O(CH2)pCH2-, O(CH2)qO-, -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2NR7CH2CH2-; or R1 and R2 are a double bond, said double bond having two methyl groups bonded to the terminal end, having a cycloalkyl group bonded to the terminal end, having an oxygen bonded to the terminal end, or having a cycloether bonded to the terminal end; R5 is a trisubstituted phenyl ring having structure (z), or R5 is a five or six membered heteroaryl ring containing 1, 2, or 3 heteroatoms selected from the group consisting of O, S, SO2 and NR6 or pharmaceutically acceptable salt thereof.
La présente invention concerne un antagoniste du récepteur de progestérone de formule (1) dans laquelle R¿1?, et R¿2? représentent individuellement hydrogène, alky, alkyle substitué, hydroxy, alcoxy, alcoxy substitué, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, arylalkyle, hétéroarylalkyle, et alcynyle; ou R¿1? et R¿2? pris ensemble contiennent -CH¿2?(CH¿2?)¿n?CH¿2?-, -CH¿2?CH¿2?CMe¿2?CH¿2?-CH¿2?-, -O(CH¿2?)¿p?CH¿2?-, O(CH¿2?)¿q?O-, -CH¿2?CH¿2?OCH¿2?CH¿2?-, -CH¿2?CH¿2?NR¿7?CH¿2?CH¿2?-; ou R¿1? et R¿2? représentent une double liaison, cette double liaison ayant deux groupes méthyle liés à l'extrémité terminale, un groupe cycloalkyle lié à l'extrémité terminale, un oxygène lié à l'extrémité terminale, ou un cycloéther lié à l'extrémité terminale; R?5¿ représente un cycle phénylique trisubstitué de structure (2), ou R?5¿ représente un cycle hétéroaryle à 5 ou 6 éléments contenant 1, 2, ou 3 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe constitué par O, S, SO¿2? et NR?6¿, ou un sel de celui-ci acceptable sur le plan pharmaceutique.
Collins Mark A.
Edwards James P.
Jones Todd K.
Mackner Valerie A.
Tegley Christopher M.
American Home Products Corporation
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ligand Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1690997