2-((1h)-4(5)-imidazoyl)cyclopropyl derivatives

Details 2-((1h)-4(5)-imidazoyl)cyclopropyl derivatives 2-((1h)-4(5)-imidazoyl)cyclopropyl derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/64 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 233/58 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)

Patent

CA 2222101

The present invention provides compounds having H3 histamine receptor antagonist activity of general formula (1.0), wherein R2 is a hydrogen or a methyl or ethyl group; R3 is a hydrogen or a methyl or ethyl group; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and R1 is selected from the group consisting of (a) C3 to C8 cycloalkyl; (b) phenyl or substituted phenyl; (c) alkyl; (d) heterocyclic; (e) decahydronaphthalene; and (f) octahydroindene; with the provisos that when X is H, A can be -CH2CH2-, -COCH2-, -CONH-, -CON(CH3)-, -CH=CH-, .alpha., -CH2- NH-, -CH2-N(CH3)-, -CH(OH)CH2-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -CH2O-, -CH2S-, and - NHCOO-; when X is NH2, NH(CH3), N(CH3)2, OH, OCH3, CH3, SH and SCH3; A can be - NHCO-, -N(CH3)-CO-, -NHCH2-, -N(CH3)-CH2-, -CH=CH-, -COCH2-, -CH2CH2-, - CH(OH)CH2-, or .beta.; and when R1 and X taken together denote a 5,6 or 6,6 saturated bicyclic ring structure, X can be NH, O, or S. The pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and individual stereoisomers of compounds of structral formula (1.0), as well as mixtures thereof, are also contemplated as falling within the scope of the present invention. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier in combination with an effective amount of a compound of said formula and a method of treating conditions in which antagonism of histamine H3 receptors may be of therapeutic importance.

L'invention concerne des composés de la formule générale (1.0), qui présentent une activité antagoniste du récepteur H¿3? à l'histamine, dans laquelle R¿2? désigne hydrogène ou un groupe méthyle ou éthyle; R¿3? désigne hydrogène ou un groupe méthyle ou éthyle; n vaut 0, 1, 2, 3, 4, 5 ou 6; et R¿1? est choisi dans le groupe comprenant (a) cycloalkyle C¿3? à C¿8?; (b) phényle ou phényle substitué; (d) composé hétérocyclique; (e) décahydronaphtalène et (f) octahydroindène; sous réserve que si X désigne H, A puisse désigner -CH¿2?CH¿2?-, -COH¿2?-, -CONH-, -CON(CH¿3?)-, -CH=CH-, .alpha., CH¿2?-NH, -CH¿2?-N(CH¿3?)-, CH(OH)CH¿2?-, NH-CH¿2?-, -N(CH¿3?)-CH¿2?-, -CH¿2?O-, CH¿2?S- et -NHCOO-; si X désigne NH¿2?, NH(CH¿3?), N(CH¿3?)¿2?, OH, OCH¿3?, CH¿3?, SH et SCH¿3?; A peut désigner -NHCO-, -N(CH¿3?)-CO-, -NHCH¿2?-, -N(CH¿3?)-CH¿2?-, -CH=CH-, -COCH¿2?-, -CH¿2?CH¿2?-, -CH(OH)CH¿2?-, ou .beta.; et lorsque pris conjointement, R¿1? et X indiquent une structure de composé bicyclique saturé en position 5,6 ou 6,6, X peut désigner NH, O ou S. Les sels et les hydrates pharmaceutiquement acceptables et les stéréoisomères individuels des composés de la formule développée (1.0) mentionnée ci-dessus, de même que leurs mélanges, sont également considérés comme entrant dans le cadre de la présente invention. Les composés de cette invention présentent une activité antagoniste du récepteur H¿3? à l'histamine. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant un excipient pharmaceutiquement acceptable, en combinaison avec une quantité efficace d'un composé de la formule (1.0). Cette invention concerne en outre un procédé de traitement de pathologies où l'antagonisme des récepteurs H¿3? à l'histamine peut être important en termes de thérapie.

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