C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/14 (2006.01) A61K 31/4418 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/451 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 25/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 211/18 (2006.01) C07D 211/22 (2006.01) C07D 211/70 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 215/38 (2006.01) C07D 215/42 (2006.01) C07D 217/22 (2006.01) C07D 221/22 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 241/20 (2006.01) C07D 243/08 (2006.01) C07D 277/42 (2006.01) C07D 295/14 (2006.01) C07D 2
Patent
CA 2424979
2,2-Diphenylbutanamide derivatives represented by the general formula (1) or salts thereof: (1) [wherein A is (CH2)n- (wherein n is 1 or 2) or methine (CH); when A is CH2-, B is methine or nitrogen and the bond between A and B is single; when A is (CH2)2-, B is nitrogen and the bond between A and B is single; and when A is methine, B is quaternary carbon and the bond between A and B is double; R1 and R2 are each independently hydrogen, lower alkyl, or cycloalkyl, or alternatively R1 and R2 together with the nitrogen atom adjacent thereto may form a heterocycle; and Ar is optionally substituted phenyl, a bicyclic aromatic ring group, a mono- or bi-cyclic heterocyclic group, or a fluorene group]. These derivatives exhibit excellent µ-opioid agonism and analgesic activity against neurogenic pain and are useful as drugs including peripherally acting analgesic and neurogenic pain controller.
L'invention concerne des dérivés 2,2-diphénylbutanamide représentés par la formule générale (1), ou des sels de ces composés. Dans ladite formule, A est - (CH¿2 ?)¿n ?- (avec n = 1 ou 2) ou méthine (CH) ; lorsque A est - (CH¿2 ?)¿ ?-, B est méthine ou azote et la liaison entre A et B est une liaison simple ; lorsque A est - (CH¿2 ?)¿2 ?-, B est hydrogène et la liaison entre A et B est une liaison simple ; et lorsque A est méthine, B est un carbone quaternaire et la liaison entre A et B est une liaison double ; R?1¿ et R?2¿ sont indépendamment hydrogène, un alkyl inférieur, ou un cycloalkyl, ou R?1¿ et R?2 ¿forment un hétérocycle avec l'atome d'azote adjacent ; et, Ar est un phényl éventuellement substitué, un groupe aromatique bicyclique, un groupe hétérocyclique monocyclique ou bicyclique, ou un groupe fluorène. Les dérivés selon l'invention sont d'excellents agonistes µ-opioïdes et agents analgésiques contre les douleurs neurogéniques, et peuvent être employés en tant qu'agents pharmaceutiques tels que des agents analgésiques périphériques et neurogéniques.
Kamei Junzo
Kanamaru Yoshihiko
Komoto Teruo
Mogi Kinichi
Morimoto Shinichi
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ssp Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1770251