C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/5517 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 209/00 (2006.01) C07D 209/18 (2006.01) C07D 243/00 (2006.01)
Patent
CA 2402472
A compound of formula (I) where a is a single bond or double bond, and where R1a, R1b, R2a and R2b are each independently (a) H, Cl, Br, I, F, CN, CF3, OCF3, OR5, CONR5R6, COR5, CO2R5, Y(CH2)mXR5 or YC(O)(CH2)mXR5, where m = 0-3, Y = CH2, S, O, or NR6, X = CH2, S, O, NR6; (b) (CH2)PAr where p = 0-3 and Ar is aryl or heteroaryl optionally substituted with one or more of the following: H, halogen, CN, NO2, OR7, CF3, OCF3; SR7, SO2R7, SO2NR7R8, NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, NR7CONR8R9, CO2R7, COR7, or R7; or (c) linear or branched C1- C8 alkyl, linear or branched C2-C8 alkenyl, linear or branched C2-C8 alkynyl, C3-C8 cycloalkenyl, or C3-C8 cycloalkynyl; wherein any of these groups may be optionally substituted with one or more of the following: halogen, CN, NO2, COR7, OR7, NR7R8, SR7, CO2R7, CONR7R8 or NR7COR8; and where R3 is (a) H, Cl, Br, I, F, CN, CF3, OCF3, alkyl, Ar, OR5, SR5, CHO, CONR5R6, COR5, CO2R5, (Y)o(CH2)nXR5, C(O)C(O)NXR5R6, (Y)o(CH2)nC(O)XR5, C(O)(CH2)nXR5, (Y)o(CH2)nN(R6)C(O)NR5R6, where o = 0 or 1, n = 0-3, X = CH2, S, O, or NR6 and Y=CH2, S, O or NR6, where Ar is aryl or heteroaryl optionally substituted with one or more of the following: H, halogen, CN, NO2, OR7, CF3, OCF3, SR7, SO2R7, SO2NR7R8, NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, NR7CONR8R9, CO2R7, COR7, or R7; (b) linear or branched C1-C8 alkyl, linear or branched C2-C8 alkenyl, linear or branched C2-C8 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkenyl, or C3-C8 cycloalkynyl; wherein any of these groups may be optionally substituted with one or more of the following: halogen, CN, NO2, COR10, OR10, NR10R8, SR10, CO2R10, CONR10R8 or NR10COR8; and where R4, R5 and R6 are each independently (a) H, linear or branched C1-C8 alkyl, linear or branched C2-C8 alkenyl, linear or branched C2- C8 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkenyl, or C3-C8 cycloalkynyl; wherein any of these groups other than H may be optionally substituted with one or more of the following: halogen, CN, NO2, COR10, OR10, NR10R11, SR10, CO2R10, CONR10R11 or NR10COR11; or where R5 and R6 are linked to form a 3 to 8 member ring; or (b) (CH2)pAr where p = 0-3 and Ar is aryl or heteroaryl optionally substituted with one or more of the following: H, halogen, CN, NO2, OR7, CF3, OCF3, SR7, SO2R7, SO2NR7R8, NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, NR7CONR8R9, CO2R7, COR7, or R7; and where R7, R8, and R9 are each independently (a) H, linear or branched C1-C8 alkyl, linear or branched C2-C8 alkenyl, linear or branched C2-C8 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkenyl, or C3-C8 cycloalkynyl groups, wherein any of these groups other than H may be optionally substituted with halogen, CN, NO2, COR10, OR10, NR10R11, SR10, CO2R10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, or where R7, R8, or R9 are linked to form a ring; (b) (CH2)pAr where p = 0-3 and Ar is aryl or heteroaryl optionally substituted with one or more of the following: H, halogen, CN, NO2, OR10, CF3, OCF3, SR10, SO2R10, SO2NR10R11, NR10R11, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, CO2R10, COR10, or R10; and where R10, R11 and R12 are each independently H, linear or branched C1-C8 alkyl, linear or branched C2-C8 alkenyl, linear or branched C2-C8 alkynyl, C3-C8 cycloalky, C3-C8 cycloalkenyl, or C3-C8 cycloalkynyl; or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof.
La présente invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle a représente une liaison simple ou une liaison double, R1a, R1b, R2a et R2b représentent indépendamment (a) H, Cl, Br, I, F, CN, CF¿3?, OCF¿3?, OR5, CONR5R6, COR5, CO2R5, Y(CH¿2?)¿m?XR5 ou YC(O)(CH¿2?)¿m?XR5, où m = 0-3, Y = CH¿2?, S, O, ou NR6, X = CH¿2?, S, O, NR6; (b) (CH2)¿P?Ar où p = 0-3 et Ar représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: H, halogène, CN, NO¿2?, OR7, CF¿3?, SR7, SO¿2?R7, SO¿2?NR7R8, NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, NR7CONR8R9, CO¿2?R7, COR7 ou R7; ou (c) alkyle C¿1?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcényle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcynyle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, cycloalkyle C¿3?-C¿8?, cycloalcényle C¿3?-C¿8? ou cycloalcynyle C¿3?-C¿8?, chacun de ces groupes pouvant éventuellement être substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: halogène, CN, NO¿2?, COR7, OR7, NR7R8, SR7, CO2R7, CONR7R8 ou NR7COR8; dans laquelle R3 représente (a) H, Cl, Br, I, F, CN, CF¿3?, alkyle, Ar, OR5, SR5, CHO, CONR5R6, COR5, CO2R5, (Y)¿o?(CH2)¿n?XR5, C(O)C(O)XR5, (Y)¿o?(CH¿2?)¿n?C(O)XR5, C(O)(CH2)¿n?XR5, (Y)¿o?(CH2)¿n?N(R6)C(O)R5, (Y)¿o?(CH2)¿n?N(R6)S(O)¿2?R5, (Y)¿o?(CH2)¿n?N(R6)C(O)OR5, (Y)¿o?(CH2)¿n?N(R6)C(O)NR5R6 où o = 0 ou 1, n = 0-3, X = CH¿2?, S, O, ou NR6 et Y=CH¿2?, S, O ou NR6 et où Ar représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: H, halogène, CN, NO¿2?, OR7, CF¿3?, OCF¿3?, SR7, SO¿2?R7, SO¿2?NR7R8, NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, NR7CONR8R9, CO¿2?R7, COR7 ou R7; ou (b) alkyle C¿1?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcényle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcynyle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, cycloalkyle C¿3?-C¿8?, cycloalcényle C¿3?-C¿8? ou cycloalcynyle C¿3?-C¿8?, chacun de ces groupes pouvant éventuellement être substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: halogène, CN, NO¿2?, COR10, OR10, NR10R8, SR10, CO2R10, CONR10R8 ou NR10COR8; dans laquelle R4, R5 et R6 représentent indépendamment (a) H, alkyle C¿1?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcényle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcynyle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, cycloalkyle C¿3?-C¿8?, cycloalcényle C¿3?-C¿8? ou cycloalcynyle C¿3?-C¿8?, chacun de ces groupes, à l'exception de H, pouvant éventuellement être substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: CN, NO¿2?, COR10, OR10, NR10R11, SR10, CO2R10, CONR10R11 ou NR10COR11; ou dans laquelle R5 et R6 sont liés de façon à former un cycle avec 3 à 8 éléments; ou (b) (CH¿2?)¿P?Ar où p = 0-3 et Ar représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: H, halogène, CN, NO¿2?, OR7, CF3, OCF3, SR7, SO¿2?R7, SO¿2?NR7R8, NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, NR7CONR8R9, CO¿2?R7, COR7 ou R7; dans laquelle R7, R8, et R9 représentent indépendamment (a) H, alkyle C¿1?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcényle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcynyle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, cycloalkyle C¿3?-C¿8?, cycloalcényle C¿3?-C¿8? ou cycloalcynyle C¿3?-C¿8?, chacun de ces groupes, à l'exception de H, pouvant éventuellement être substitué avec halogène, CN, NO¿2?, COR10, OR10, NR10R11, SR10, CO2R10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, ou dans laquelle R7, R8, ou R9 sont liés de façon à former un cycle; ou (b) (CH¿2?)¿P?Ar où p = 0-3 et Ar représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: H, halogène, CN, NO¿2?, OR10, CF¿3?, OCF¿3?, SR10, SO¿2?R10, SO¿2?NR10R11, NR10R11, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, CO¿2?R10, COR10 ou R10; et dans laquelle R10, R11 et R12 représentent indépendamment H, alkyle C¿1?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcényle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, alcynyle C¿2?-C¿8? linéaire ou ramifié, cycloalkyle C¿3?-C¿8?, cycloalcényle C¿3?-C¿8? ou cycloalcynyle C¿3?-C¿8?; ou un stéréoisomère ou un sel acceptable d'un point de vue pharmaceutique de ce composé.
Ennis Michael Dalton
Ghazal Nabil B.
Hoffman Robert Louis
Olson Rebecca M.
Macrae & Co.
Pharmacia & Upjohn Company
LandOfFree
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