C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/65 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 213/30 (2006.01) C07D 213/643 (2006.01) C07D 213/69 (2006.01) C07D 213/70 (2006.01) C07D 213/71 (2006.01) C07D 213/73 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 213/76 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01) C07D 213/85 (2006.01)
Patent
CA 2345577
Compounds represented by general formula (I) (wherein A is O, S, CHR1 or NR2; R1 and R2 are each H or lower alkyl; X1 and X2 are each H, halogeno, nitro, cyano or the like; Y1 is H or lower alkyl; Z1 and Z2 are each H, halogeno, cyano, hydroxy, lower alkyl or the like; and n is an integer of 2 to 4), and physiologically acceptable salts thereof; a process for the preparation of both; drug compositions containing the same as the active ingredient; and intermediates for the preparation. The compounds (I) exhibit potent PDE IV inhibiting and excellent bronchodilating activities, and are therefore useful as PDE IV inhibitors and as therapeutic and preventive drugs for various allergic inflammatory diseases, organ inflammatory diseases and so on, particularly airway-obstructive lung diseases including asthma.
L'invention concerne des composés correspondant à la formule générale (I) dans laquelle A représente O, S, CHR?1¿ ou NR?2¿, R?1¿ et R?2¿ représentent chacun H ou alkyle inférieur, X?1¿ et X?2¿ représentent chacun H, halogéno, nitro, cyano ou analogue, Y?1¿ représente H ou alkyle inférieur, Z?1¿ et Z?2¿ représentent chacun H, halogéno, cyano, hydroxy, alkyle inférieur ou analogue, et n représente un nombre entier compris entre 2 et 4. L'invention concerne également des sels de ces composés, acceptables sur le plan physiologique, un procédé de préparation de ces composés et sels, des compositions de médicament contenant ceux-ci en tant que principe actif, ainsi que des intermédiaires servant dans ladite préparation. Ces composés (I) possèdent des activités d'inhibition puissante de PDE IV, et de bronchodilatation excellente, et ils sont donc utiles en tant qu'inhibiteurs de PDE IV, et en tant que médicaments thérapeutiques et préventifs de diverses maladies inflammatoires allergiques, de maladies inflammatoires organiques, etc., notamment de syndromes respiratoires obstructifs, y compris l'asthme.
Itoh Mari
Kawasaki Motoji
Nakamura Shunya
Nigo Tomohiro
Nobata Tadashi
Dainippon Pharmaceutical Co. Ltd.
Kirby Eades Gale Baker
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1989082