2,3-substituted fused pyrimidin-4(3h)-ones as vr1 antagonists

Details 2,3-substituted fused pyrimidin-4(3h)-ones as vr1 antagonists 2,3-substituted fused pyrimidin-4(3h)-ones as vr1 antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 473/32 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)

Patent

CA 2602395

A compound of formula (I), wherein W is formula (1); A is a benzene ring, a fÊve-membered heteroaromatic ring containing 1, 2 or 3 heteroatoms independently chosen from O, N and S, providing that no more than one O or S atom is present, or a six- membered heteroaromatic ring containing 1, 2 or 3 N atoms; n is zero, one, two or three; when n is zero or one, V is CH2; when n is two or three, V is CH2, O or NR5; when V is CH2, the bond formed by V and an adjacent carbon ring atom is optionally fused to a phenyl ring, a five- membered heteroaromatic ring containing 1, 2 or 3 heteroatoms independently chosen from O, N and S, providing that no more than one O or S is present, or a six-membered heteroaromatic ring containing 1, 2 or 3 N atoms; the ring being optionally substituted by one or more R1 groups; and R7 and R8 are independently hydrogen, hydroxy, halogen or C1-4alkyl; Z is a phenyl ring, a five-membered heteroaromatic ring containing one, two, three or four heteroatoms independently chosen from O, N or S, at most one heteroatom being O or S, or a six- membered heteroaromatic ring containing one, two or three N atoms, optionally substituted by one or more groups chosen from halogen, hydroxy, cyano, nitro, NR2R3 or S(O)rNR2R3 where NR2R3 is as defined above, C1- 6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, haloC1-6alkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, C1-6alkylthio, haloC1-6alkylthio,C3-7cycloalkyl, hydroxyC1-6alkyl, a five- membered heteroaromatic ring containing 1, 2or 3 heteroatoms independently chosen from O, N and S, providing that no more than one O or S atom is present, or a six-membered heteroaromatic ring containing 1, 2 or 3 N atoms; or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof; pharmaceutical compositions comprising them; the compounds for use in methods of treatment; and use of the compounds for manufacturing medicaments for treating pain as VRl antagonists, including conditions such as depression, GERD, itch and urinary incontinence.

Composé de formule (I), dans lequel W est la formule (1); A est un cycle benzène, un cycle hétéroaromatique à cinq ramifications comportant 1, 2 ou 3 hétéroatomes choisis indépendamment parmi O, N et S, à condition que pas plus d~un atome O ou S soit présent, ou un cycle hétéroaromatique à six ramifications comportant 1, 2 ou 3 atomes N; n vaut zéro, un, deux ou trois; lorsque n vaut zéro ou un, V est un groupe CH2; lorsque n vaut deux ou trois, V est un groupe CH2, O ou un groupe NR5; lorsque V est un groupe CH2, la liaison formée par V et un atome d~un cycle de carbone adjacent est de façon facultative fusionnée à un cycle phényle, un cycle hétéroaromatique à cinq ramifications comportant 1, 2 ou 3 hétéroatomes indépendamment choisis parmi O, N et S, à condition que pas plus d~un O ou d~un S soit présent, ou un cycle hétéroaromatique à six ramifications comportant 1, 2 ou 3 atomes N; le cycle étant de façon facultative substitué par un ou plusieurs groupes R1; et R7 et R8 sont indépendamment l~hydrogène, un groupe hydroxy, un halogène ou un groupe alkyle en C1 à C4; Z est un cycle phényle, un cycle hétéroaromatique à cinq ramifications comportant un, deux, trois ou quatre hétéroatomes indépendamment choisis parmi O, N et S, au plus un hétéroatome étant O ou S, ou un cycle hétéroaromatique à six ramifications comportant un, deux ou trois atomes N, substitués de façon facultative par un ou plusieurs groupes choisis parmi un halogène, un groupe hydroxy, un groupe cyano, un groupe nitro, un groupe NR2R3 ou un groupe S(O)rNR2R3 dans lesquels NR2R3 est tel que défini ci-dessus, un groupe alkyle en C1 à C6, un groupe alcényle en C2 à C6, un groupe alcynyle en C2 à C6, un groupe alkyle en C1 à C6 halo, un groupe alcoxy en C1 à C6, un groupe alcoxy en C1 à C6 halo, un groupe alkylthio en C1 à C6, un groupe alkylthio en C1 à C6 halo, un groupe cycloalkyle en C3 à C7, un groupe alkyle en C1 à C6 hydroxy, un cycle hétéroaromatique à cinq ramifications comportant 1, 2 ou 3 hétéroatomes indépendamment choisis parmi O, N et S, à condition que pas plus d~un atome O ou S soit présent, ou un cycle hétéroaromatique à six ramifications comportant 1, 2 or 3 atomes N; ou son sel acceptable sur le plan pharmaceutique ou son N-oxyde; des compositions pharmaceutiques les comprenant; les composés pour une utilisation dans des procédés de traitement; et l~utilisation des composés pour la fabrication de médicaments pour le traitement de la douleur comme antagonistes VR1, y compris des conditions telles que la dépression, le GERD, le prurit et l~incontinence urinaire.

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