C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 498/08 (2006.01) A61K 31/529 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 239/70 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07D 487/18 (2006.01) C07D 487/22 (2006.01) C07D 498/18 (2006.01)
Patent
CA 2588761
The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z1 and Z2 represent NH; Y represents -C3- 9alkyl-, -C3-9alkenyl-, -C1-5alkyl-NR6-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl-NR7-CO-C1 - 5alkyl-, -C1-6alkyl-CO-NH-, -C1-6alkyl-NH-CO-, -C1-2alkyl-CO-Het10-CO-, -C1- 3alkyl-NH-CO-Het3-, -Het4-C1-3alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-, -NH-CO-L2-NH-, -C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-, -C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-CO-C1-3alkyl-, - C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-NH-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, Het5-CO-C1-2alkyl-, -C1-5alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-CO-NH-, -C1-5alkyl-NR13-CO-C1- 3alkyl-NH-, -C1-3alkyl-NH-CO-Het27-CO-, or -C1-3alkyl-CO-Het28-CO-NH-; X1 represents a direct bond, O, -O-C1-2alkyl-, -CO-C1-2alkyl-, -NR16-C1-2alkyl-, - CO-NR17-, Het23-C1-2alkyl- or C1-2alkyl; X2 represents a direct bond, O, -O-C1- 2alkyl-, -CO-C1-2alkyl-, -NR18-C1-2alkyl-, -CO-NR19-, Het24-C1-2alkyl- or C1- 2alkyl; R1 and R5 each independently represent hydrogen, halo, C1-6alkyloxy- or C1-6alkyloxy- substituted with Het1 or C1-4alkyloxy-; R2 and R4 each independently represent hydrogen or halo; R3 represents hydrogen or cyano; R6, R7, R13, R17 and R19represent hydrogen; R11 represents hydrogen or C1-4alkyl; R16and R18 represent hydrogen, C1-4alkyl or Het17-C1-4alkyl-; L1, L2 and L3each independently represents C1-8alkyl optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from phenyl, methylsulfide, cyano, polyhaloC1-4alkyl-phenyl-, C1-4alkyloxy, pyridinyl, mono- or di(C1- 4alkyl)-amino- or C3-6cycloalkyl; Het1 , Het2, Het17 each independently represent morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl, or piperazinyl; Het3, Het4, Het5 each independently represent morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl; Het10 represents piperazinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl or azetidinyl; Het22 represents morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl or piperazinyl wherein said Het22 is optionally substituted with C1-4alkyl; Het23 and Het24 each independently represent a heterocycle selected from pyrrolidinyl, piperazinyl or piperidinyl wherein said Het23 or Het24 are optionally substituted with Het22-carbonyl; Het27 and Het28 each independently represent a heterocycle selected from morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl.
Cette invention concerne les composés représentés par la formule (I), les formes N-oxyde, les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ces composés, formule dans laquelle Z1 et Z2 représentent NH; Y représente -C3-9alkyl-, -C3-9alcényl-, -C1-5alkyl-NR6-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl-NR7-CO-C1 -5alkyl-, -C1-6alkyl-CO-NH-, -C1-6alkyl-NH-CO-, -C1-2alkyl-CO-Het10-CO-, -C1-3alkyl-NH-CO-Het3-, -Het4-C1-3alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-, -NH-CO-L2-NH-, -C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-, -C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-CO-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-NH-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, Het5-CO-C1-2alkyl-, -C1-5alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-CO-NH-, -C1-5alkyl-NR13-CO-C1-3alkyl-NH-, -C1-3alkyl-NH-CO-Het27-CO-, ou -C1-3alkyl-CO-Het28-CO-NH-; X1 représente une liaison directe, O, -O-C1-2alkyl-, -CO-C1-2alkyl-, -NR16-C1-2alkyl-, -CO-NR17-, Het23-C1-2alkyl- ou C1-2alkyl; X2 représente une liaison directe, O, -O-C1-2alkyl-, -CO-C1-2alkyl-, -NR18-C1-2alkyl-, -CO-NR19-, Het24-C1-2alkyl- ou C1-2alkyl; R1 et R5 représentent chacun séparément hydrogène, halo, C1-6alkyloxy- ou C1-6alkyloxy- substitué par Het1 ou C1-4alkyloxy-; R2 et R4 représentent chacun séparément hydrogène ou halo; R3 représente hydrogène ou cyano; R6, R7, R13, R17 et R19représentent hydrogène; R11 représente hydrogène ou C1-4alkyl; R16 et R18 représentent hydrogène, C1-4alkyl ou Het17-C1-4alkyl-; L1, L2 et L3représentent chacun séparément C1-8alkyl éventuellement substitué par un ou, si possible, par deux substituants ou davantage choisis parmi phényl, méthylsulfure, cyano, polyhaloC1-4alkyl-phényl-, C1-4alkyloxy, pyridinyl, mono- ou di(C1-4alkyl)-amino- ou C3-6cycloalkyl; Het1, Het2, Het17 représentent chacun séparément morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl, ou pipérazinyl; Het3, Het4, Het5 représentent chacun séparément morpholinyl, pipérazinyl, pipéridinyl ou pyrrolidinyl; Het10 représente pipérazinyl, pipéridinyl, pyrrolidinyl ou azétidinyl; Het22 représente morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl ou pipérazinyl, cet élément Het22 étant éventuellement substitué par C1-4alkyl; Het23 et Het24 représentent chacun séparément un hétérocycle choisi parmi pyrrolidinyl, pipérazinyl ou pipéridinyl, cet élément Het23 ou Het24 étant éventuellement substitué par Het22-carbonyl; Het27 et Het28 représentent chacun séparément un hétérocycle choisi parmi morpholinyl, pipérazinyl, pipéridinyl ou pyrrolidinyl.
Embrechts Werner Constant Johan
Freyne Eddy Jean Edgard
Rombouts Frederik Jan Rita
Van Brandt Sven Franciscus Anna
Van Emelen Kristof
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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