2,4(4,6)pyrimidine derivatives

Details 2,4(4,6)pyrimidine derivatives 2,4(4,6)pyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 498/08 (2006.01) A61K 31/529 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 239/70 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07D 487/18 (2006.01) C07D 487/22 (2006.01) C07D 498/18 (2006.01)

Patent

CA 2588761

The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z1 and Z2 represent NH; Y represents -C3- 9alkyl-, -C3-9alkenyl-, -C1-5alkyl-NR6-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl-NR7-CO-C1 - 5alkyl-, -C1-6alkyl-CO-NH-, -C1-6alkyl-NH-CO-, -C1-2alkyl-CO-Het10-CO-, -C1- 3alkyl-NH-CO-Het3-, -Het4-C1-3alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-, -NH-CO-L2-NH-, -C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-, -C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-CO-C1-3alkyl-, - C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-NH-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, Het5-CO-C1-2alkyl-, -C1-5alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-CO-NH-, -C1-5alkyl-NR13-CO-C1- 3alkyl-NH-, -C1-3alkyl-NH-CO-Het27-CO-, or -C1-3alkyl-CO-Het28-CO-NH-; X1 represents a direct bond, O, -O-C1-2alkyl-, -CO-C1-2alkyl-, -NR16-C1-2alkyl-, - CO-NR17-, Het23-C1-2alkyl- or C1-2alkyl; X2 represents a direct bond, O, -O-C1- 2alkyl-, -CO-C1-2alkyl-, -NR18-C1-2alkyl-, -CO-NR19-, Het24-C1-2alkyl- or C1- 2alkyl; R1 and R5 each independently represent hydrogen, halo, C1-6alkyloxy- or C1-6alkyloxy- substituted with Het1 or C1-4alkyloxy-; R2 and R4 each independently represent hydrogen or halo; R3 represents hydrogen or cyano; R6, R7, R13, R17 and R19represent hydrogen; R11 represents hydrogen or C1-4alkyl; R16and R18 represent hydrogen, C1-4alkyl or Het17-C1-4alkyl-; L1, L2 and L3each independently represents C1-8alkyl optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from phenyl, methylsulfide, cyano, polyhaloC1-4alkyl-phenyl-, C1-4alkyloxy, pyridinyl, mono- or di(C1- 4alkyl)-amino- or C3-6cycloalkyl; Het1 , Het2, Het17 each independently represent morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl, or piperazinyl; Het3, Het4, Het5 each independently represent morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl; Het10 represents piperazinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl or azetidinyl; Het22 represents morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl or piperazinyl wherein said Het22 is optionally substituted with C1-4alkyl; Het23 and Het24 each independently represent a heterocycle selected from pyrrolidinyl, piperazinyl or piperidinyl wherein said Het23 or Het24 are optionally substituted with Het22-carbonyl; Het27 and Het28 each independently represent a heterocycle selected from morpholinyl, piperazinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl.

Cette invention concerne les composés représentés par la formule (I), les formes N-oxyde, les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ces composés, formule dans laquelle Z1 et Z2 représentent NH; Y représente -C3-9alkyl-, -C3-9alcényl-, -C1-5alkyl-NR6-C1-5alkyl-, -C1-5alkyl-NR7-CO-C1 -5alkyl-, -C1-6alkyl-CO-NH-, -C1-6alkyl-NH-CO-, -C1-2alkyl-CO-Het10-CO-, -C1-3alkyl-NH-CO-Het3-, -Het4-C1-3alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-, -NH-CO-L2-NH-, -C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-, -C1-2alkyl-NH-CO-L1-NH-CO-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-CO-NH-L3-CO-NH-C1-3alkyl-, -C1-2alkyl-NR11-CH2-CO-NH-C1-3alkyl-, Het5-CO-C1-2alkyl-, -C1-5alkyl-CO-NH-C1-3alkyl-CO-NH-, -C1-5alkyl-NR13-CO-C1-3alkyl-NH-, -C1-3alkyl-NH-CO-Het27-CO-, ou -C1-3alkyl-CO-Het28-CO-NH-; X1 représente une liaison directe, O, -O-C1-2alkyl-, -CO-C1-2alkyl-, -NR16-C1-2alkyl-, -CO-NR17-, Het23-C1-2alkyl- ou C1-2alkyl; X2 représente une liaison directe, O, -O-C1-2alkyl-, -CO-C1-2alkyl-, -NR18-C1-2alkyl-, -CO-NR19-, Het24-C1-2alkyl- ou C1-2alkyl; R1 et R5 représentent chacun séparément hydrogène, halo, C1-6alkyloxy- ou C1-6alkyloxy- substitué par Het1 ou C1-4alkyloxy-; R2 et R4 représentent chacun séparément hydrogène ou halo; R3 représente hydrogène ou cyano; R6, R7, R13, R17 et R19représentent hydrogène; R11 représente hydrogène ou C1-4alkyl; R16 et R18 représentent hydrogène, C1-4alkyl ou Het17-C1-4alkyl-; L1, L2 et L3représentent chacun séparément C1-8alkyl éventuellement substitué par un ou, si possible, par deux substituants ou davantage choisis parmi phényl, méthylsulfure, cyano, polyhaloC1-4alkyl-phényl-, C1-4alkyloxy, pyridinyl, mono- ou di(C1-4alkyl)-amino- ou C3-6cycloalkyl; Het1, Het2, Het17 représentent chacun séparément morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl, ou pipérazinyl; Het3, Het4, Het5 représentent chacun séparément morpholinyl, pipérazinyl, pipéridinyl ou pyrrolidinyl; Het10 représente pipérazinyl, pipéridinyl, pyrrolidinyl ou azétidinyl; Het22 représente morpholinyl, oxazolyl, isoxazolyl ou pipérazinyl, cet élément Het22 étant éventuellement substitué par C1-4alkyl; Het23 et Het24 représentent chacun séparément un hétérocycle choisi parmi pyrrolidinyl, pipérazinyl ou pipéridinyl, cet élément Het23 ou Het24 étant éventuellement substitué par Het22-carbonyl; Het27 et Het28 représentent chacun séparément un hétérocycle choisi parmi morpholinyl, pipérazinyl, pipéridinyl ou pyrrolidinyl.

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