C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01)
Patent
CA 2295090
The present invention concerns novel compounds of formula (I), a N-oxide form, a pharmaceutically acceptable acid addition salt or a stereochemically isomeric form thereof, wherein n is zero, 1, 2 or 3; X is N or CH; each R1 independently is halo, nitro, cyano, amino, hydroxy, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy or trifluoromethyl; R2 is hydrogen; C3- 7alkenyl; C3-7alkynyl, aryl; C3-7cycloalkyl; optionally substituted C1-6alkyl; R3 and R4 each independently are hydrogen, C1-6 alkyl, C3- 7cycloalkyl or aryl; or R3 and R4 taken together form a bivalent radical -R3-R4 of formula (a), (b), (c), (d), or (e), wherein R5a, R5b, R5c R5d each independently are hydrogen, C1-6alkyl or aryl; and aryl is optionally substituted phenyl; as antifungals; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
L'invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule (I), une forme N-oxyde, un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable ou une forme stéréochimiquement isomérique de ces composés. Dans la formule (I) n est zéro, 1, 2 ou 3; X est N ou CH; chaque R<1> est indépendamment halo, nitro, cyano, amino, hydroxy, alkyle C1-4, alcoxy C1-4 ou trifluorométhyle; R<2> est l'hydrogène, alcényle C3-7, alcynyle C3-7; aryle, cycloalkyle C3-7, alkyle C1-6 éventuellement substitué; R<3> et R<4> sont chacun indépendamment l'un de l'autre l'hydrogène, l'alkyle C1-6, cycloalkyle C3-7 ou aryle; ou R<3> et R<4> forment ensemble un radical bivalent -R<3>-R<4>- représenté par les formules (a), (b), (c), (d) ou (e) dans laquelle R<5a>, R<5b>, R<5c>, R<5d> sont chacun indépendamment les uns des autres l'hydrogène, l'alkyle C1-6 ou l'aryle; et l'aryle est éventuellement le phényle substitué. Ces composés sont utilisés comme antifongiques. L'invention concerne en outre la préparation ce ces composés, des compositions contenant ces composés et l'utilisation de ces composés comme médicament.
Heeres Jan
Meerpoel Lieven
Odds Frank Christopher
Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth
Vanden Bossche Hugo Florent Adolf
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1750976