2,4-substituted pyridine derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 401/06 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) C07D 215/52 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2418853

Disclosed are compounds of the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: (i) represents: (ii, iii, iv, v) and A, B, G, D, E, Ra, Rb, W, and Z are defined herein. These compounds are agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

L'invention concerne des composés de formule (I) ou leurs sels acceptable sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule (i) représente (ii, iii, iv, v) et A, B, G, D, E, R¿a?, R¿b?, W, et Z y sont définis. Ces composés sont dse agonistes, des antagonistes ou des agonistes inverses pour récepteurs cérébraux GABA¿A? ou des promédicaments d'agonistes, d'antagonistes ou d'agonistes inverses pour ces récepteurs. Ils sont donc utiles dans le diagnostic et le traitement des affections suivantes: anxiété, dépression, syndrome de Down, troubles du sommeil et troubles épileptiques, surdose de médicaments à la benzodiazépine. Ils sont également utiles pour l'amélioration de la mémoire. L'invention concerne aussi des compositions pharmaceutiques, y compris des compositions pharmaceutiques conditionnées. Par ailleurs, les composés décrits sont utiles comme sondes pour la localisation des récepteurs GABA¿A? dans les échantillons de tissus.

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