C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2409617
2,7-Naphthyridine containing squaric acids of formula (1) are described, wherein Ar1 is an optionally substituted 2,7-naphthridin-1-yl group; L2 is a covalent bond or a linker atom or group; Ar2 is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic chain; Alk is a chain (2) in which R is a carboxylic acid (-CO2H) or a derivative or biostere thereof; R1 is a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; L1 is a covalent bond or a linker atom or group; Alk1 is an optionally substituted aliphatic chain; n is zero or the integer 1; R2 is a hydrogen atom or an optionally substituted heteroaliphatic, cycloaliphatic, heterocycloaliphatic, polycycloaliphatic, heteropolycycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. The compounds are able to inhibit the binding of integrins to their ligands and are of use in the prophylaxis and treatment of immuno or inflammatory disorders or disorders involving the inappropriate growth or migration of cells.
L'invention concerne une 2,7-naphtyridine contenant des acides squariques représentés par la formule (I) : dans laquelle Ar?1¿ représente un groupe 2,7-naphtyridin-1-yle éventuellement substitué ; L?2¿ désigne une liaison covalente ou un atome ou groupe de liaison ; Ar?2¿ représente une chaîne aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substituée ; Alk désigne une chaîne (A), (B), (C) ou (D), où R représente un acide carboxylique (-CO¿2?H) ou un dérivé ou biostère de celui-ci ; R?1¿ désigne un atome d'hydrogène ou un groupe C¿1-6? alkyle ; L?1¿ représente une liaison covalente ou un atome ou groupe de liaison ; Alk?1¿ désigne une chaîne aliphatique éventuellement substituée ; n désigne zéro ou le nombre entier 1 ; R?2¿ désigne un atome d'hydrogène ou un groupe hétéroaliphatique, cycloaliphatique, hétérocycloaliphatique, polycycloaliphatique, hétéropolycycloaliphatique, aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué. L'invention concerne également les sels, les solvates, les hydrates et les N-oxydes desdits composés, qui, du fait qu'ils peuvent inhiber la liaison des intégrines à leurs liants, sont utilisés dans la prophylaxie et le traitement des troubles immunitaires ou inflammatoires ou des troubles impliquant une croissance ou migration inappropriée de cellules.
Alexander Rikki Peter
Archibald Sarah Catherine
Head John Clifford
Langham Barry John
Linsley Janeen Marsha
Celltech R&d Limited
Kirby Eades Gale Baker
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1412081