2-amino-3-(alkyl)-pyrimidone derivatives as gsk3.beta....

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)

Patent

CA 2401241

A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, (see formula I) wherein: R1 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group which may be substituted by a C6-10 aryl group; R2 represents a C1-10 alkyl group which may be substituted, a C2-6alkenyl group which may be substituted, a C3-6 alkynyl group which may be substituted, a C3-6 cycloalkyl group which may be substituted, or a C6- 10 aryl group which may be substituted; or R1 and R2 form together a C2-6 alkylene group which may be substituted; or R1 and R2 form together a chain of formula -(CH2)2-X-(CH2)2- or -(CH2)2-X-(CH2)3- where X represents an oxygen atom, a sulfur atom, or a nitrogen atom which may be substituted; R3 represents a 2, 3 or 4- pyridyl group optionally substituted by a C1-4 alkyl group, C1-4 alkoxy group or halogen atom; and R4 represents a C1-10 alkyl group optionally substituted by a hydroxyl group, amino, C1-6 monoalkylamino group, C2-12 dialkylamino group or C6-10 aryl group which may be substituted. And a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3.beta. such as Alzheimer's disease.

L'invention porte sur un dérivé de la pyrimidone de formule (I) ou l'un de ses sels, formule dans laquelle: R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C¿1-6? alkyle pouvant être substitué par un groupe C¿6-0? aryle; R2 représente un groupe C¿1-10? alkyle pouvant être substitué, un groupe C¿2-6? alcényle pouvant être substitué, un groupe C¿3-6? alkynyle pouvant être substitué, un groupe C¿3-6? cycloalkyle pouvant être substitué, ou un groupe C¿6-10? aryle pouvant être substitué; ou R1 et R2 forment ensemble un groupe C¿2-6? alkylène pouvant être substitué; ou R1 et R2 forment ensemble une chaîne de formule -(CH¿2?)¿2?-X-(CH¿2?)¿2?- ou -(CH¿2?)¿2? -X-(CH¿2?)¿3?- dans laquelle X représente un atome d'oxygène, un atome de soufre, ou un atome d'azote pouvant être substitué; R3 représente un groupe 2, 3 ou 4-pyridyle facultativement substitué par un groupe C¿1-4? alkyle, un groupe C¿1-4? alkoxy ou un atome d'halogène; et R4 représente un groupe C¿1-10? alkyle facultativement substitué par un groupe hydroxyle, amino, un groupe C¿1-6? monoalkylamino, un groupe C¿2-12? dialkylamino ou un groupe C¿6-10? aryle pouvant être substitué. L'invention porte également sur un médicament comportant comme principe actif ledit dérivé ou l'un de ses sels et pouvant servir au traitement préventif ou curatif d'une maladie neurodégénérative due à une activité anormale du GSK3.beta., telle que la maladie d'Alzheimer.

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